Alvimopan

Alvimopan ist angezeigt zur Behandlung des postoperativen Ileus (POI) bei Erwachsenen nach Darmresektion oder radikaler Hysterektomie. Es wird zur kurzfristigen, stationären Behandlung eingesetzt, um die Zeit bis zur ersten Darmbewegung und die Entlassungsfähigkeit zu beschleunigen. Es wurde speziell bei Patienten untersucht, die Opioid-Analgetika zur Behandlung chirurgischer Schmerzen erhalten.

Alvimopan ist ein selektiver, kompetitiver Antagonist am mu-Opioidrezeptor mit hoher Affinität (Ki von 0,4 nM). Es wirkt peripher im Magen-Darm-Trakt, um die hemmenden Wirkungen von Opioiden auf die Darmmotilität und -sekretion zu blockieren. Da es die Blut-Hirn-Schranke nicht in signifikanten Mengen überquert, kehrt es die gastrointestinalen Wirkungen von Opioiden um, ohne deren zentrale schmerzlindernde Vorteile zu verringern.

Alvimopan ist aufgrund des möglichen kardiovaskulären Risikos bei längerer Anwendung nur über ein eingeschränktes Zugangsprogramm (Risk Evaluation and Mitigation Strategy) erhältlich. Es sollte nicht bei Patienten mit vollständiger mechanischer Darmobstruktion oder bei Patienten angewendet werden, die chronisch Opioide eingenommen haben (über die kurzzeitige postoperative Anwendung hinaus). Häufige Nebenwirkungen sind Dyspepsie, Hypokaliämie und Rückenschmerzen. Die Behandlung wird typischerweise unmittelbar vor der Operation eingeleitet und bis zu 7 Tage oder bis zur Entlassung aus dem Krankenhaus fortgesetzt.