Macitentan
Macitentan ist ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) eingesetzt wird, indem er die Wirkung von Endothelin-1 blockiert, einer Substanz, die Blutgefäße verengt. Durch die Hemmung sowohl der Endothelin-A- als auch der B-Rezeptoren hilft es, die Lungenarterien zu entspannen und zu erweitern, was die Durchblutung verbessert.
Macitentan behandelt die pulmonale arterielle Hypertonie, indem es Endothelin-Rezeptoren blockiert, um die Vasokonstriktion zu reduzieren und den pulmonalen Blutfluss zu verbessern.
Dieses Medikament trägt eine Boxed Warning (schwarzer Kasten) – die stärkste Warnstufe der FDA. Lesen Sie vor der Anwendung die vollständige Fachinformation.
Wichtigste Fakten im Überblick
- ATC
- C02KX04
- RxNorm
- 1442132
- Generikum
- Macitentan
- Wirkstoffklasse
- atc-c02
- Markennamen
- Opsumit, Opsynvi
- Bezug
- verschreibungspflichtig
- Stillzeit
- unbekannt
- Applikationswege
- oral
- Darreichungsformen
- Tablette
- Verfügbar in
- Ultraschall, EU, CN, JP
- Überwachung
- —
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Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) zur Verbesserung der Belastbarkeit, Verzögerung des Krankheitsfortschreitens und Reduzierung der Notwendigkeit einer Krankenhausbehandlung. Kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen PAH-Medikamenten angewendet werden.
Macitentan ist ein dualer Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der sowohl Endothelin-A-(ETA)- als auch Endothelin-B-(ETB)-Rezeptoren blockiert. Endothelin-1 ist ein starkes Vasokonstriktivum, das Fibrose, Entzündungen und die Proliferation von Gefäßzellen fördert. Durch die Blockade dieser Rezeptoren wirkt Macitentan der übermäßigen Endothelin-Aktivität bei PAH entgegen, was zu einer Vasodilatation und einer reduzierten Gefäßremodellierung in den Lungenschlagadern führt.
Macitentan ist in der Schwangerschaft kontraindiziert aufgrund teratogener Wirkungen. Eine monatliche Überwachung der Leberfunktion ist erforderlich, da Hepatotoxizität auftreten kann. Häufige Nebenwirkungen sind Anämie, Flüssigkeitseinlagerungen und Infektionen der oberen Atemwege. Erfordert die Teilnahme am REMS-Programm. Kann bei männlichen Patienten die Spermatogenese reduzieren.
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