Methylnaltrexon
Methylnaltrexon ist ein peripher wirkender Opioid-Antagonist, der opioidbedingte Verstopfung durch Blockierung der My-Opioid-Rezeptoren im Darm behandelt.
Wichtigste Fakten im Überblick
- RxNorm
- 29899
- Generikum
- Methylnaltrexone
- Wirkstoffklasse
- unclassified
- Markennamen
- Relistor
- Bezug
- verschreibungspflichtig
- Stillzeit
- unbekannt
- Applikationswege
- oral
- Darreichungsformen
- prefilled syringe, Injektion, Tablette
- Verfügbar in
- Ultraschall, EU, CN, JP
- Überwachung
- —
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Behandlung von opioidbedingter Verstopfung bei Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung, die palliative Behandlung erhalten, wenn die Reaktion auf eine Laxatietherapie unzureichend war.
Als selektiver My-Opioid-Rezeptor-Antagonist mit quaternärer Aminstruktur kann Methylnaltrexon die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden, wodurch es periphere Opioid-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt blockieren kann, während die zentralen schmerzlindernden Effekte erhalten bleiben.
Kontraindiziert bei Patienten mit bekannter oder vermuteter Magen-Darm-Obstruktion. Sollte abgesetzt werden, wenn die Opioidanalgesie abgesetzt wird. Mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion. Kann Symptome wie Bauchschmerzen, Durchfall oder Blähungen verursachen.
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