Saquinavir

Saquinavir ist angezeigt für die Behandlung von HIV-1-Infektionen in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln. Historisch wurde es bei vorbehandelten Patienten und solchen mit viraler Resistenz gegen andere Arzneimittelklassen eingesetzt, obwohl es weitgehend durch neuere Proteaseinhibitoren und Integraseinhibitoren mit verbesserten Wirksamkeits- und Verträglichkeitsprofilen ersetzt wurde.

Saquinavir hemmt die HIV-Protease, ein Enzym, das für die Spaltung viraler Polyproteinvorläufer in funktionelle Bestandteile unerlässlich ist, die für die Assemblierung neuer Viruspartikel benötigt werden. Durch die Blockierung dieses Enzyms verhindert Saquinavir die Reifung infektiöser HIV-Virionen, reduziert die Virusreplikation und ermöglicht dem Immunsystem, sich zu erholen.

Aufgrund seiner geringen Bioverfügbarkeit muss Saquinavir mit Ritonavir oder Cobicistat geboostet werden. Es gibt erhebliche Arzneimittelwechselwirkungen über den CYP3A4-Stoffwechsel, und es darf nicht mit vielen anderen Arzneimitteln angewendet werden, einschließlich bestimmter Statine, Antiarrhythmika und Mutterkornalkaloide. Häufige Nebenwirkungen umfassen gastrointestinale Symptome, Stoffwechselveränderungen und Lipodystrophie. Heute gilt es als Zweitlinien- oder Rettungstherapieoption aufgrund der Verfügbarkeit wirksamerer und besser verträglicher Antiretroviralika.