Sitagliptin

Sitagliptin ist von der FDA zugelassen zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes-mellitus. Es kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antidiabetika wie Metformin, Sulfonylharnstoffen oder Thiazolidindionen angewendet werden, wenn eine Einzelwirkstofftherapie nicht ausreicht.

Durch die Hemmung des DPP-4-Enzyms verhindert Sitagliptin den Abbau der Inkretinhormone GLP-1 und GIP. Dies verlängert deren Wirkung, was zu einer glukoseabhängigen Insulinausschüttung aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und einer Unterdrückung der Glukagonfreisetzung führt, was zu einer verbesserten Blutzuckerkontrolle führt, ohne bei alleiniger Anwendung eine signifikante Hypoglykämie zu verursachen.

Sitagliptin wird einmal täglich oral eingenommen, mit oder ohne Nahrung. Häufige Nebenwirkungen sind Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen. Es sollte nicht bei Patienten mit Typ-1-Diabetes oder diabetischer Ketoazidose angewendet werden. Seltene Fälle von akuter Pankreatitis wurden berichtet, und das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn eine Pankreatitis vermutet wird. Eine Überwachung der Nierenfunktion kann erforderlich sein, da bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionseinschränkung eine Dosisanpassung erforderlich ist.