アダグラシブ
アダグラシブは、腫瘍の成長と進展に関与するKRAS G12C変異型蛋白質を特異的に阻害する分子標的癌治療薬です。少なくとも1つ以上の先行全身療法を受けた、KRAS G12C変異型局所進行性または転移性非小細胞肺癌の成人患者の治療に適応があります。
アダグラシブは、変異型KRAS蛋白質に不可逆的に結合して不活化することで、KRAS G12C変異型非小細胞肺癌の治療に使用されるKRAS G12C阻害剤です。
要点一覧
- ATC
- L01XX77
- RxNorm
- 2625882
- 一般名
- Adagrasib
- クラス
- atc-l01
- ブランド
- Krazati
- 販売状況
- rx
- 授乳
- 不明
- 投与経路
- oral
- 剤形
- tablet
- 販売地域
- 超音波、EU、CN、JP
- モニタリング
- —
この面は情報提供のみを目的としています。
この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。
用法・用量
- Usual dose
- 1日600mgを1回
- Maximum
- 医師にご相談ください
- 頻度
- 1日1回
- 説明
- 医師の指示に従ってください
- 期間制限
- 処方されたとおりに
- モニタリング
- 標準
過剰投与の情報
特殊集団
12 グループ妊娠期
妊娠初期可能であれば避けること
胎児へのリスクが有益性を上回る場合を除いて、妊娠中の使用を避けること
定期的な胎児モニターと超音波検査
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
妊娠期
妊娠中期可能であれば避けること
有益性がリスクを上回る場合を除いて、妊娠中の使用を避けること
定期的な胎児モニター
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
妊娠期
妊娠後期可能であれば避けること
有益性がリスクを上回る場合を除いて、妊娠中の使用を避けること
定期的な胎児モニターと胎児状態の評価
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
授乳期
授乳中禁忌
治療中および最終投与後少なくとも1週間は授乳を中止すること
該当なし
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
高齢者
65歳以上の高齢者初期用量調整は不要
標準用法用量を使用すること。有害反応（吐き気、下痢、疲労を含む）の監視を行うこと
腎機能および肝機能の定期的な監視
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
小児
18歳未満の小児確立されていない
小児への使用は承認されていない。有効性および安全性が確立されていない
該当なし
腎機能障害
軽度用量調整は推奨されない
軽度腎障害（CrCl 60-89 mL/分）では用量調整は不要
腎機能の定期的監視
腎機能障害
中等度綿密な観察を考慮すること
中等度腎障害（CrCl 30-59 mL/分）では注意して使用すること。有害反応の増加を監視すること
腎機能と有害反応の定期的な監視
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
腎機能障害
重度検討されていない
注意して使用すること。重篤な腎障害（CrCl <30 mL/分）のための用量推奨はない
頻回の腎機能監視と有害事象評価
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
肝機能障害
軽度用量調整は推奨されない
軽度肝障害（Child-Pugh A）では用量調整は不要
肝機能の定期的監視
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
肝機能障害
中等度減量を考慮すること
中等度肝障害（Child-Pugh B）では注意して使用すること。減量を考慮すること
肝機能検査の定期的な監視
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
肝機能障害
重度推奨されない
重篤な肝障害（Child-Pugh C）への使用は推奨されない
該当なし
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
統計と臨床データ
薬剤分類
KRAS G12C変異がんの標的療法
FDA承認日
アトラグラシブの初期FDA承認
承認された適応症
成人患者の治療適応症
ブランド名
アトラグラシブの商用ブランド名
成人におけるKRAS G12C変異陽性局所進行性または転移性非小細胞肺癌（NSCLC）で、少なくとも1次以上の全身療法を受けた患者の治療
アダグラシブは不可逆的（共有結合性）阻害剤であり、KRAS G12Cの変異型システイン残基に特異的に結合し、タンパク質を不活性なGDP結合状態にロックして下流のoncogenic signaling pathwayを阻止しますが、正常なwild-type KRAS機能には影響を与えません。
アダグラシブは、肝毒性、消化管毒性（下痢、吐き気、嘔吐）、QT延長などの重大な副作用を引き起こす可能性があります。患者様はこれらの毒性を監視される必要があります。CYP3A4基質やその他のQT延長作用のある薬剤との药物相互作用が発生する可能性があります。有効性は治療開始前にKRAS G12C変異状態が確認されていることに依存します。
禁忌
この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。
使用禁止（1件）
Known allergy to this medication or its components
注意して使用（1件）
Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment
公的医薬品添付文書
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この情報は教育目的のみを目的としており、専門的な医学的アドバイス、診断、または治療の代替とはなりません。
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WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み 最終レビュー日：2026年7月26日. · 編集方針を読む