アプロバルピタール / ブタバルピタール / フェノバルピタール

鎮静、不安の軽減、睡眠導入、痙攣制御（特にてんかんに対するフェノバルピタール）に用いられます。歴史的には不眠症や術前鎮静に使用されていましたが、現在ではほとんどの用途においてより安全な代替薬に取って代わられています。

バルビツール酸は、GABA-A受容体においてガンマアミノ酪酸（GABA）の作用を増強します。これにより塩化物イオンが神経細胞内に流入し、神経細胞の興奮性が低下し、投与量に応じて鎮静、催眠、抗痙攣作用が現れます。

依存性と耐性のリスクが高く、特にアルコールや他のCNS抑制薬との併用時に致命的な過剰投与を引き起こす可能性があります。治療指数が狭いため、慎重な用量調整が必要です。一般的に、ベンゾジアゼピンなどの新しい代替薬と比較して安全性上の理由から、第選択薬としては使用されません。