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アプロシitentan

公開:2026年7月26日更新:2026年7月26日

アプロシitentanはエンドスリン受容体拮抗薬(ERA)であり、高血圧症の治療に使用されます。特に、他の薬剤では血圧が十分にコントロールされていない患者さんに用いられます。本薬はエンドスリン-1(ET-1)がその受容体に結合するのを阻害し、それによって血管収縮、炎症、線維化などのET-1媒介性の有害な作用を軽減します。この薬剤は治療抵抗性高血压症の管理に対する新しいアプローチとなります。

クイックサマリー

アプロシitentanはエンドスリン受容体を阻害하여治療抵抗性高血压症患者様の血圧を下げる新しい降圧薬です。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日:2026年7月26日編集方針
枠警告

この薬は枠警告(ブラックボックス警告)-FDA警告の最強形態-が適用されています。使用する前に完全な処方情報を確認してください。

要点一覧

ATC
C02KN01
RxNorm
2679059
一般名
Aprocitentan
クラス
atc-c02
ブランド
Tryvio
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
oral
剤形
tablet
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)錠
Usual dose
1日1回12.5mg
Maximum
医師にご相談ください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
小児 (標準)錠
Usual dose
小儿への適応はありません
Maximum
医師にご相談ください
頻度
該当なし
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
高齢者 (標準)錠
Usual dose
1日1回12.5mg
Maximum
医師にご相談ください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 具体的な情報については現地の中毒対策センターにご相談ください
慢性過剰摂取: 患者により異なります
直ちに行うべき対応
中毒対策センターに電話してください:1-800-222-1222
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

10 グループ
✗

妊娠期

妊娠初期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能なれば避けた方がよい

主な推奨事項

利益がリスクを上回る場合を除いて、妊娠中は避ける;アプロシitentanは動物実験で胎児毒性が見られたことから、胎児への害を引き起こす可能性がある

モニタリング

使用する場合は定期的な胎児モニタリングが推奨される

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠中期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能なれば避けた方がよい

主な推奨事項

使用を避けることを継続;妊娠が判明した場合は中止を検討

モニタリング

定期的な胎児モニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠後期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能なれば避けた方がよい

主な推奨事項

使用を避ける;妊娠が判明した場合は中止

モニタリング

定期的な胎児モニタリングおよび胎児状態の評価

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

授乳期

授乳中
不安全
FDA カテゴリー
N
用量調整

授乳を避ける

主な推奨事項

アプロシitentanによる治療中は授乳しない;アプロシitentanが母乳中に排泄されるかどうかは不明

モニタリング

授乳が発生した場合は乳児に対する有害事象をモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

高齢者

65歳以上
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

年齢aloneによる用量調整は不要

主な推奨事項

注意して使用;血压と腎機能を密切にモニタリング;用量の低端から開始

モニタリング

血压、腎機能、および電解質の定期的なモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

?

小児

18歳未満
不明
FDA カテゴリー
N
用量調整

確立されていない

主な推奨事項

pediatric患者における安全性と有効性は確立されていない;利益がリスクを上回る場合に限り、密切な監督のもとで使用

モニタリング

成長、発育、血压、および腎機能を密切にモニタリング

⚠

腎機能障害

軽度の腎機能障害
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量調整は不要

主な推奨事項

注意して使用;腎機能を定期的にモニタリング

モニタリング

腎機能(血清クレアチニン、eGFR)を定期的にモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

腎機能障害

中等度〜重度の腎機能障害
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

注意して使用;重度の障害では用量減量を考慮

主な推奨事項

注意して使用;重度の腎機能障害患者(eGFR <30 mL/min)では推奨されない;密切にモニタリング

モニタリング

腎機能と電解質の頻回モニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

軽度の肝機能障害
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量調整の具体的な推奨なし

主な推奨事項

注意して使用;使用可能なデータが限定的

モニタリング

肝機能検査と血压をモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

肝機能障害

中等度〜重度の肝機能障害
不安全
FDA カテゴリー
N
用量調整

推奨されない

主な推奨事項

中等度〜重度の肝機能障害患者(Child-PughクラスBおよびC)では使用を避ける;アプロシitentanは主に肝脏で代謝される

モニタリング

誤って使用した場合は肝機能をモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

統計と臨床データ

prescribingFDA
2024

FDA承認年

値:2024

治療抵抗性高血压へのFDA承認

drug_classFDA
2024

薬剤クラス

値:エンドサリン受容体拮抗薬

二重エンドサリン(ETAおよびETB)受容体拮抗薬

usageFDA
2024

適応症

値:治療抵抗性高血压

他の降圧剤でも血圧がコントロールできない場合に使用

mechanismFDA
2024

作用機序

値:二重エンドサリン受容体遮断

血管収縮抑制と血圧低下のためETAおよびETB受容体を遮断

アプロシitentanは高血圧の治療に使用され、特に他の降圧薬を使用しても血圧がコントロール不好的患者(治療抵抗性高血压)に承認されています。

アプロシitentanはエンドサリン受容体拮抗薬であり、エンドサリン-1(ET-1)がET A受容体とET B受容体の両方に結合するのを阻害します。これらの受容体を遮断することで、血圧上昇につながるET-1媒介性の血管収縮、炎症、線維化、細胞増殖を防ぎます。

エンドサリン受容体拮抗薬であるアプロシitentanは、水利保持や浮腫を引き起こす可能性があります。治療中は肝機能を監視する必要があります。胎児への潜在的な有害リスクのため、妊娠中は禁忌となっています。他の薬剤が不十分な場合、総合的な降圧療法の一部として使用されるべきです。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止(1件)

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用(1件)

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

公的医薬品添付文書

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この情報は教育目的のみを目的としており、専門的な医学的アドバイス、診断、または治療の代替とはなりません。

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医学的緊急情况可能性があると思われる場合は、すぐに現地の緊急連絡先に電話するか、最寄りの緊急治療室に直行してください。

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