アプロシitentan
アプロシitentanはエンドスリン受容体拮抗薬(ERA)であり、高血圧症の治療に使用されます。特に、他の薬剤では血圧が十分にコントロールされていない患者さんに用いられます。本薬はエンドスリン-1(ET-1)がその受容体に結合するのを阻害し、それによって血管収縮、炎症、線維化などのET-1媒介性の有害な作用を軽減します。この薬剤は治療抵抗性高血压症の管理に対する新しいアプローチとなります。
アプロシitentanはエンドスリン受容体を阻害하여治療抵抗性高血压症患者様の血圧を下げる新しい降圧薬です。
この薬は枠警告(ブラックボックス警告)-FDA警告の最強形態-が適用されています。使用する前に完全な処方情報を確認してください。
要点一覧
- ATC
- C02KN01
- RxNorm
- 2679059
- 一般名
- Aprocitentan
- クラス
- atc-c02
- ブランド
- Tryvio
- 販売状況
- rx
- 授乳
- 不明
- 投与経路
- oral
- 剤形
- tablet
- 販売地域
- 超音波、EU、CN、JP
- モニタリング
- —
この面は情報提供のみを目的としています。
この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。
用法・用量
- Usual dose
- 1日1回12.5mg
- Maximum
- 医師にご相談ください
- 頻度
- 1日1回
- 説明
- 医師の指示に従ってください
- 期間制限
- 処方されたとおり
- モニタリング
- 標準
- Usual dose
- 小儿への適応はありません
- Maximum
- 医師にご相談ください
- 頻度
- 該当なし
- 説明
- 医師の指示に従ってください
- 期間制限
- 処方されたとおり
- モニタリング
- 標準
- Usual dose
- 1日1回12.5mg
- Maximum
- 医師にご相談ください
- 頻度
- 1日1回
- 説明
- 医師の指示に従ってください
- 期間制限
- 処方されたとおり
- モニタリング
- 標準
過剰投与の情報
特殊集団
10 グループ妊娠期
妊娠初期可能なれば避けた方がよい
利益がリスクを上回る場合を除いて、妊娠中は避ける;アプロシitentanは動物実験で胎児毒性が見られたことから、胎児への害を引き起こす可能性がある
使用する場合は定期的な胎児モニタリングが推奨される
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
妊娠期
妊娠中期可能なれば避けた方がよい
使用を避けることを継続;妊娠が判明した場合は中止を検討
定期的な胎児モニタリング
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
妊娠期
妊娠後期可能なれば避けた方がよい
使用を避ける;妊娠が判明した場合は中止
定期的な胎児モニタリングおよび胎児状態の評価
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
授乳期
授乳中授乳を避ける
アプロシitentanによる治療中は授乳しない;アプロシitentanが母乳中に排泄されるかどうかは不明
授乳が発生した場合は乳児に対する有害事象をモニタリング
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
高齢者
65歳以上年齢aloneによる用量調整は不要
注意して使用;血压と腎機能を密切にモニタリング;用量の低端から開始
血压、腎機能、および電解質の定期的なモニタリング
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
小児
18歳未満確立されていない
pediatric患者における安全性と有効性は確立されていない;利益がリスクを上回る場合に限り、密切な監督のもとで使用
成長、発育、血压、および腎機能を密切にモニタリング
腎機能障害
軽度の腎機能障害用量調整は不要
注意して使用;腎機能を定期的にモニタリング
腎機能(血清クレアチニン、eGFR)を定期的にモニタリング
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
腎機能障害
中等度〜重度の腎機能障害注意して使用;重度の障害では用量減量を考慮
注意して使用;重度の腎機能障害患者(eGFR <30 mL/min)では推奨されない;密切にモニタリング
腎機能と電解質の頻回モニタリング
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
肝機能障害
軽度の肝機能障害用量調整の具体的な推奨なし
注意して使用;使用可能なデータが限定的
肝機能検査と血压をモニタリング
注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。
肝機能障害
中等度〜重度の肝機能障害推奨されない
中等度〜重度の肝機能障害患者(Child-PughクラスBおよびC)では使用を避ける;アプロシitentanは主に肝脏で代謝される
誤って使用した場合は肝機能をモニタリング
この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。
統計と臨床データ
FDA承認年
治療抵抗性高血压へのFDA承認
薬剤クラス
二重エンドサリン(ETAおよびETB)受容体拮抗薬
適応症
他の降圧剤でも血圧がコントロールできない場合に使用
作用機序
血管収縮抑制と血圧低下のためETAおよびETB受容体を遮断
アプロシitentanは高血圧の治療に使用され、特に他の降圧薬を使用しても血圧がコントロール不好的患者(治療抵抗性高血压)に承認されています。
アプロシitentanはエンドサリン受容体拮抗薬であり、エンドサリン-1(ET-1)がET A受容体とET B受容体の両方に結合するのを阻害します。これらの受容体を遮断することで、血圧上昇につながるET-1媒介性の血管収縮、炎症、線維化、細胞増殖を防ぎます。
エンドサリン受容体拮抗薬であるアプロシitentanは、水利保持や浮腫を引き起こす可能性があります。治療中は肝機能を監視する必要があります。胎児への潜在的な有害リスクのため、妊娠中は禁忌となっています。他の薬剤が不十分な場合、総合的な降圧療法の一部として使用されるべきです。
禁忌
この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。
使用禁止(1件)
Known allergy to this medication or its components
注意して使用(1件)
Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment
公的医薬品添付文書
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この情報は教育目的のみを目的としており、専門的な医学的アドバイス、診断、または治療の代替とはなりません。
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WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み 最終レビュー日:2026年7月26日. · 編集方針を読む