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アプロチニン

公開:2026年7月26日更新:2026年8月20日

アプロチニンはセラチンプロティナーゼ阻害薬であり、複雑な外科処置、特に心臓手術や肝臓手術における過剰な出血を減らすために使用されます。プロティナーゼ(plasminとkallikreinを含む)を阻害することで作用し、それにより線溶作用を減らし、血餅の安定性を維持します。腎機能障害や心血管リスクに関する安全性への懸念から、その使用は多くの国で大幅に制限されています。

クイックサマリー

アプロチニンは、主要な手術中の過剰な血餅分解を防ぎ、出血を最小限に抑えるために使用されるプロティナーゼ阻害薬です。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日:2026年8月20日編集方針

要点一覧

ATC
B02AB01
RxNorm
1056
一般名
Aprotinin
クラス
atc-b02
ブランド
—
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
—
剤形
solution
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)錠剤
Usual dose
500mgを1日2回
Maximum
医師に相談してください
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおりに
モニタリング
標準
小児 (標準)錠剤
Usual dose
250mgを1日2回
Maximum
医師に相談してください
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおりに
モニタリング
標準
高齢者 (標準)錠剤
Usual dose
400mgを1日1回
Maximum
医師に相談してください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおりに
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 単回投与5000 mg以上ではアナフィラキシー、腎不全、心血管崩壊を含む重篤な中毒を引き起こす可能性があります
慢性過剰摂取: 長期治療期間にわたる10000 mg以上の蓄積用量は器官障害と死のリスク増加に関連しています
直ちに行うべき対応
直ちに入口を再開、静脈内輸液、低血圧には昇圧薬を投与、心機能と腎機能をモニタリング
解毒剤
特異的な解毒剤は存在しません。支持的ケアが主要な治療です(支持的ケアの有効性は早期介入と器官系侵襲に依存します)
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

13 グループ
✗

妊娠期

妊娠初期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能であれば避ける

主な推奨事項

リスクがベネフィットを上回る場合でなければ、妊娠中の使用を避ける

モニタリング

定期的な胎児監視

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠中期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能であれば避ける

主な推奨事項

リスクがベネフィットを上回る場合でなければ、妊娠中の使用を避ける

モニタリング

定期的な胎児監視

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠後期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能であれば避ける

主な推奨事項

リスクがベネフィットを上回る場合でなければ、妊娠中の使用を避ける

モニタリング

定期的な胎児監視と 子宮収縮の監視

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

授乳期

授乳中
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

避ける

主な推奨事項

授乳中の使用は推奨されません - 薬剤が母乳中へ移行する可能性があります

モニタリング

乳児への副作用を監視する

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

高齢者

高齢者
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

用量減らし慎重に観察

主な推奨事項

腎障害と心血管イベントのリスクが増加するため、極めて慎重に使用してください

モニタリング

腎機能、血清クレアチリン、心血管状態を監視する

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

小児

乳幼児
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

推奨しない

主な推奨事項

小儿での安全性と有効性は確立されていません - 使用を避ける

モニタリング

該当なし - 使用を避ける

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

小児

小儿
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

推奨しない

主な推奨事項

小儿での安全性と有効性は確立されていません - 使用を避ける

モニタリング

該当なし - 使用を避ける

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

腎機能障害

軽度
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

25~50%用量減少

主な推奨事項

慎重に使用してください - 主として肾脏から排泄されるため蓄積する可能性があります

モニタリング

腎機能を慎重に監視し、血清クレアチリンと毒性の兆候を観察する

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

腎機能障害

中等度
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

避けるか大幅に用量減少

主な推奨事項

極めて慎重に使用するか避けてください - 蓄積と腎毒性のリスクが高い

モニタリング

腎機能、血清クレアチリンを頻回監視し、可能であれば薬剤の血中濃度を測定する

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

腎機能障害

重度
禁忌
FDA カテゴリー
C
用量調整

禁忌

主な推奨事項

重度の腎障害患者には禁忌です

モニタリング

該当なし - 使用を避ける

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

肝機能障害

軽度
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

慎重に観察

主な推奨事項

慎重に使用してください - 代謝が変化している可能性があります

モニタリング

肝機能検査と出血の兆候を監視する

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

中等度
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

用量減少

主な推奨事項

慎重に使用してください - 蓄積と出血増加のリスクがあります

モニタリング

肝機能、凝固パラメータ、出血を監視する

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

肝機能障害

重度
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能であれば避ける

主な推奨事項

重度の肝障害では極めて慎重に使用するか避けてください

モニタリング

肝機能、凝固検査、出血の慎重な監視

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

統計と臨床データ

prescribingFDA
2023

処方開始時期

値:1993

アプロチニンは1993年にFDAにより心臓手術時の出血減少のために承認されました

drug_classWHO
2023

薬剤クラス

値:セレピン阻害薬

アプロチニンの薬剤クラス分類

safetyFDA
2023

市場撤退

値:2007-2008

アプロチニンは安全性への懸念により製造会社により自主的に市場から撤退され、その後FDAにより撤退されました

usageMedical guidelines
2023

主治用途

値:心臓手術時の出血減少

アプロチニンの主な治療適応

アプロチニンは、複合心臓外科手術(冠動脈バイパス移植術など)、肝移植、および一部の整形外科手術を受ける患者における術中出血量と輸血の必要性を減らすために主に使用されます。重大な出血リスクの高い患者に対して検討されます。

アプロチニンは、プラスミン、トリプシン、キモトリプシン、カラゲインなどの蛋白質分解酵素を直接阻害する広域セロリン蛋白質分解酵素阻害剤です。この作用により線溶(血餅の分解)が減少し、手術によって引き起こされる炎症反応が軽減され、術中および術後の止血状態を維持するのに役立ちます。

腎機能障害、心筋梗塞、脳卒中、死亡率の上昇など、確認された安全性への懸念により、アプロチニンは一時的に市場から撤退し、その後多くの地域で制限付きで再導入されました。利益がリスク明確に上回る場合にのみ使用すべきであり、通常は的高リスク心臓外科手術患者に対して適応されます。腎機能の慎重なモニタリングが必須であり、アプロチニンに対する既知の過敏症がある患者には禁忌です。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止(1件)

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用(1件)

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

公的医薬品添付文書

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医学的緊急情况可能性があると思われる場合は、すぐに現地の緊急連絡先に電話するか、最寄りの緊急治療室に直行してください。

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