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Avapritinib

公開:2026年7月26日更新:2026年7月26日

アバプチニブはがん細胞の成長を促進する特定の変異蛋白質を阻害する標的治療薬です。主に、外科手術が適応とならない、またはがんが転移したPDGFRA変異、特にD842V変異を有する胃腸間質腫瘍(GIST)の成人患者さんに使用されます。

クイックサマリー

アバプチニブは、PDGFRA変異を有する特定のGIST腫瘍の治療に使用される経口チロシンキナーゼ阻害剤です。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日:2026年7月26日編集方針

要点一覧

ATC
L01EX18
RxNorm
2272107
一般名
Avapritinib
クラス
atc-l01
ブランド
Ayvakit
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
oral
剤形
tablet
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)錠剤
Usual dose
500mgを1日2回
Maximum
医師にご相談ください
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方通り
モニタリング
標準
小児 (標準)錠剤
Usual dose
250mgを1日2回
Maximum
医師にご相談ください
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方通り
モニタリング
標準
高齢者 (標準)錠剤
Usual dose
400mgを1日1回
Maximum
医師にご相談ください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方通り
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 推奨される1日用量大幅に超える用量であり、重大な毒性を引き起こす可能性があります
慢性過剰摂取: 推奨用量を超える長期暴露は、蓄積性毒性を引き起こす可能性があります
直ちに行うべき対応
中毒センターに直ちにご連絡ください。バイタルサインを監視してください。支持療法を提供してください。特別な指示がない限り、嘔吐を誘発しないでください。
解毒剤
特異的な解毒剤はありません(支持療法が主な治療アプローチです)
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

10 グループ
✗

妊娠期

妊娠初期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能なれば避ける

主な推奨事項

妊娠中はリスクがベネフィットを上回る場合のみ使用し、出産可能な女性は治療中および最終投与後少なくとも6週間は効果的な避妊法を使用すること

モニタリング

定期的な胎児モニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠中期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能なれば避ける

主な推奨事項

妊娠が確認された場合は投与を中止し、リスクとベネフィットを慎重に検討すること

モニタリング

定期的な胎児モニタリングと超音波検査

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠後期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能なれば避ける

主な推奨事項

分娩近くに近づいた場合は使用を避け、可能であれば第3 trimester前に投与を中止することを検討すること

モニタリング

胎児モニタリングと胎児状態の評価

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

授乳期

授乳期
不安全
FDA カテゴリー
N
用量調整

推奨されない

主な推奨事項

母乳育児中の乳児に重篤な副作用を引き起こす可能性があるため、治療中および最終投与後少なくとも4週間は母乳を与えないこと

モニタリング

乳児への副作用をモニタリングすること

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

高齢者

65歳以上(以下を含む)
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

特定の用量調整は不要

主な推奨事項

副作用を密にモニタリングすること;年齢のみで用量調整は不要だが、用量範囲の低側から開始すること

モニタリング

腎機能および肝機能を定期的にモニタリングすること;副作用の発現に注意すること

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

?

小児

18歳未満の小児
不明
FDA カテゴリー
N
用量調整

未確立

主な推奨事項

、小児患者での安全性と有効性は確立されていない;臨床試験または承認された小児適応に従いのみ使用すること

モニタリング

データは限定的;使用する場合は成長と発達をモニタリングすること

⚠

腎機能障害

軽度から中等度
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量調整は不要

主な推奨事項

軽度から中等度の腎機能障害では用量調整は不要;腎機能を定期的にモニタリングすること

モニタリング

腎機能を定期的にモニタリングすること

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

腎機能障害

重度
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量を減量すること

主な推奨事項

重度の腎機能障害では注意して使用すること;用量減量と密接なモニタリングを検討すること

モニタリング

腎機能と副作用の頻回なモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

軽度
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量調整は不要

主な推奨事項

軽度の肝機能障害では用量調整は不要

モニタリング

肝機能を定期的にモニタリングすること

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

肝機能障害

中等度から重度
不安全
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量を減量すること

主な推奨事項

中等度から重度の肝機能障害では開始用量を減量すること;注意して使用し密接にモニタリングすること

モニタリング

肝機能検査と副作用の頻回なモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

統計と臨床データ

drug_approvalFDA
2023

FDA承認年

値:2020

PDGFRA exon 18変異胃腸間質腫瘍(GIST)治療としてのFDA承認

drug_classFDA
2023

薬剤分類

値:チロシンキナーゼ阻害薬

分子作用機序の分類

usageFDA
2023

主要な適応症

値:PDGFRA exon 18変異を持つ胃腸間質腫瘍(GIST)

ア伐キットの治療適応

mechanismFDA
2023

主要な標的

値:PDGFRA(血小板由来成長因子受容体アルファ)

薬剤の分子標的

切除不能または転移性の胃腸間質腫瘍(GIST)で、PDGFRA exon 18変異(例:D842V変異)を含む成人の患者さんに使用します。

がん細胞の成長と生存を促進する異常活性のある受容体である、変異型PDGFRAおよびKIT蛋白質の活性を阻害します。

治療開始前にPDGFRA変異状態を確認するための遺伝子検査が必要です。一般的な副作用として、認知機能への影響、疲労、体液貯留が発生することがあります。腫瘤学に精通した専門医が処方する必要があります。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止(1件)

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用(1件)

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

公的医薬品添付文書

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この情報は教育目的のみを目的としており、専門的な医学的アドバイス、診断、または治療の代替とはなりません。

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