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アザチオプリン

公開:2026年7月26日更新:2026年8月24日

アザチオプリンは、免疫抑制薬の一種であり、免疫細胞の増殖に不可欠なプリンの合成を阻害することで作用します。主には、移植後の拒絶反応の予防や、関節リウマチ、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデスなどのさまざまな自己免疫疾患の治療に使用されます。

クイックサマリー

アザチオプリンは、免疫細胞の増殖を抑えることで拒絶反応の予防や自己免疫疾患の治療に使用される免疫抑制薬です。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日:2026年8月24日編集方針
枠警告

この薬は枠警告(ブラックボックス警告)-FDA警告の最強形態-が適用されています。使用する前に完全な処方情報を確認してください。

要点一覧

ATC
L04AX01
RxNorm
1256
一般名
Azathioprine
クラス
atc-l04
ブランド
Imuran、Azasan
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
oral
剤形
tablet、injection
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)錠
Usual dose
500mg 1日2回
Maximum
医師に相談してください
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
小児 (標準)錠
Usual dose
250mg 1日2回
Maximum
医師に相談してください
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
高齢者 (標準)錠
Usual dose
400mg 1日1回
Maximum
医師に相談してください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 成人に重大な毒性を引き起こす可能性のある単回用量
慢性過剰摂取: 週から月にかけて推奨量を超えた蓄積用量が、骨髄抑制と肝毒性を引き起こす可能性があります
直ちに行うべき対応
多量摂取の場合は摂取後1〜2時間以内に胃洗浄、活性炭投与、支持療法、血液数と肝機能の監視
解毒剤
特異的な解毒剤は存在しません(治療は無害的支持療法です。特異的な解毒剤は効果が証明されていません)
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

8 グループ
✗

妊娠期

妊娠初期
不安全
FDA カテゴリー
D
用量調整

可能な限り避ける

主な推奨事項

利益がリスクを上回る場合を除いて妊娠中の使用を避け、医療提供者との相談が必要です

モニタリング

定期的な胎児モニタリング、超音波検査

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠後期
不安全
FDA カテゴリー
D
用量調整

可能な限り避ける

主な推奨事項

出産前の服用中止を検討し、医療提供者と相談してください

モニタリング

胎児発育モニタリング、ノンストレステスト

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

授乳期

授乳中
不安全
FDA カテゴリー
D
用量調整

授乳を中止する

主な推奨事項

アザチオプリンは母乳中へ移行するため、授乳は推奨されません

モニタリング

暴露が発生した場合の乳児の血液検査

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

高齢者

高齢者
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

開始用量を引き下げる(25〜50%)

主な推奨事項

最も低い有効用量から開始し、感染や骨髄抑制を密切に監視してください

モニタリング

定期的な血液検査、肝機能検査、腎機能評価

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

小児

2〜17歳の小児
注意
FDA カテゴリー
D
用量調整

体重に基づく用量調整、通常1〜2mg/kg/日

主な推奨事項

スペシャリストの監督の下で使用し、成長と発達を監視してください

モニタリング

定期的な血液検査、肝機能検査、成長モニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

腎機能障害

重度の腎障害
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量を25〜50%減じる

主な推奨事項

注意して使用し、腎機能を密切に監視してください

モニタリング

定期的な血液検査、腎機能検査、利用可能な場合は薬物濃度のモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

中等度〜重度の肝障害
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量を25〜50%減じる

主な推奨事項

注意して使用し、可能な場合は重度の肝障害では避けてください

モニタリング

定期的な血液検査、肝機能検査、肝毒性のモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

軽度の肝障害
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量減量が必要な場合がある

主な推奨事項

肝機能を密切に監視し、反応と忍容性に基づいて用量調整してください

モニタリング

定期的な肝機能検査、血液検査モニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

統計と臨床データ

drug_classWHO
2023

薬剤クラス

値:免疫抑制剤(抗代謝薬)

ATC分類 L04AX01

prescribingFDA
2023

FDA承認年

値:1968

アザチオプリンンのFDA承認当初

usageMedical guidelines
2023

一般的な適応

値:臓器移植、自己免疫疾患(ループス、関節リウマチ、クローン病)

主な治療応用

mechanismFDA
2023

作用機序

値:プリン類似体 - リンパ球増殖阻害

薬理学的作用機序

移植患者における臓器拒絶反応の予防、また自己免疫疾患(関節リウマチ、炎症性腸疾患(クローン病、潰索性大腸炎)、全身性エリテマトーデス、一部の血管炎)の治療に使用されます。

アザチオプリンはプロドラッグであり、6-メルカプトプリンに変換されます。プリン合成を阻害し、T細胞およびB細胞の増殖を抑制することで、免疫応答を軽減します。

骨髄機能および肝機能の定期的血球計算検査が必要です。感染的感受性および特定のがんのリスクが高まります。妊娠中は使用禁忌です。アロプリノロールおよびその他の免疫抑制剂との相互作用を引き起こす可能性があります。治療中は全血球計算および肝機能検査が不可欠です。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止(1件)

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用(1件)

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

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