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ベキサレテン

公開:2026年7月26日更新:2026年7月26日

ベキサレテンは、レチノイドX受容体（RXR）アゴニストであり、それまでの治療に反応しなかった患者における皮膚T細胞リンパ腫（CTCL）に関連する皮膚病変の治療に使用されます。RXRサブタイプを選択的に活性化することで作用し、これは細胞分化、増殖、アポトーシスに関与する遺伝子を調節しています。

クイックサマリー

ベキサレテンは、皮膚T細胞リンパ腫の皮膚症状の治療に使用されるRXRアゴニストです。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日：2026年7月26日編集方針
枠警告

この薬は枠警告（ブラックボックス警告）－FDA警告の最強形態－が適用されています。使用する前に完全な処方情報を確認してください。

要点一覧

ATC
L01XF03
RxNorm
233272
一般名
Bexarotene
クラス
atc-l01
ブランド
Targretin
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
topical、oral
剤形
gel、capsule
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)錠剤
Usual dose
500mg 1日2回
Maximum
医師に相談
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
小児 (標準)錠剤
Usual dose
250mg 1日2回
Maximum
医師に相談
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
高齢者 (標準)錠剤
Usual dose
400mg 1日1回
Maximum
医師に相談
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 約10グラム以上の単回用量で深刻な毒性を引き起こし、潜在的に致命的な転帰を引き起こす可能性があります
慢性過剰摂取: 長期にわたる推奨300 mg/m²日用量を超える蓄積用量により慢性毒性が引き起こされる可能性があります
直ちに行うべき対応
早期提示された場合は摂取後1～2時間以内の胃洗浄、活性炭投与、支持療法 жизненно важные показателиの監視、肝機能検査、脂質パネル、甲状腺機能検査の監視
解毒剤
ベキサロテン過剰投与に対して特定の解毒剤はありません(支持療法が主要な治療法です；特定の解毒剤が有効性を証明していません)
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

8 グループ
✗

妊娠期

妊娠初期
不安全
FDA カテゴリー
X
用量調整

使用を避ける

主な推奨事項

ベキサロテンは催奇形性があり胎児に害を及ぼす已知の物質であるため、妊娠中は使用しないでください

モニタリング

治療中に妊娠が判明した場合は胎児モニタリングが必要です

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠中期
不安全
FDA カテゴリー
X
用量調整

使用を避ける

主な推奨事項

妊娠が判明した場合は投与中止してください

モニタリング

継続的な胎児モニタリングが必要です

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠後期
不安全
FDA カテゴリー
X
用量調整

使用を避ける

主な推奨事項

長期妊娠と分娩のリスクがあるため、帝王切開近くの使用は避けてください

モニタリング

胎児と子宫のモニタリングが必要です

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

授乳期

授乳中
不安全
FDA カテゴリー
X
用量調整

授乳しない

主な推奨事項

乳幼児への重篤な有害反応の可能性があるため、授乳中はベキサロテンを投与しないでください

モニタリング

曝露が発生した場合は、乳幼児の毒性の兆候をモニタリングしてください

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

高齢者

高齢者
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

用量範囲的下限量から開始

主な推奨事項

治療開始時は注意し、高血脂症や甲状腺機能低下症を含む有害反応を慎重にモニタリングしてください

モニタリング

血脂と甲状腺機能の定期的モニタリングが必要です

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

小児

18歳未満の子供
不安全
FDA カテゴリー
N
用量調整

推奨しない

主な推奨事項

小児における安全性と有効性は確立されていません。小児への使用は避けてください

モニタリング

適用外

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

腎機能障害

重度の腎障害
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

減量し、慎重に経過観察

主な推奨事項

重度の腎障害患者への使用は注意が必要ですが、薬物動態データは限定的です

モニタリング

腎機能をモニタリングし、臨床効果に基づいて用量調整してください

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

肝機能障害

中等度～重度（肝障害）
禁忌
FDA カテゴリー
N
用量調整

使用しない

主な推奨事項

ベキサロテンは肝代謝されるため、中等度または重度の肝障害患者への使用は毒性のリスクが高まるため避けてください

モニタリング

治療前後における肝機能検査が必要です

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

統計と臨床データ

prescribingFDA
2023

FDA承認年

値:1999

Targretin（ベキサロテン）のFDA承認

drug_classFDA
2023

薬剤クラス

値:レチノイド

レチノイドX受容体（RXR）アゴニスト

usageNCI
2023

主な適応

値:皮膚T細胞リンパ腫（CTCL）

FDA承認された主な治療適応

mechanismFDA
2023

作用機序

値:レチノイドX受容体（RXR）アゴニスト

分子レベルでの作用機序

ベキサロテンは、少なくとも1つの先行全身療法に効果がなかった皮膚T細胞リンパ腫（菌状息肉症またはセザリー症候群）の患者における皮膚病変の治療に使用されます。

ベキサロテンは、レチノイドX受容体サブタイプ（RXRα、RXRβ、RXRγ）に選択的に結合し、活性化させます。活性化されたRXRは、レチノイン酸受容体、维生素D受容体、甲状腺受容体、過酸化物体増殖因子活性化受容体など、様々なパートナーとヘテロダイマーを形成し、細胞分化、増殖、アポトーシスに関与する遺伝子発現を調節します。

ベキサロテンは強力な催奇形性があり、妊娠中使用禁忌です。一般的な副作用には、高脂血症（脂質モニタリングが必要）、甲状腺機能低下症、白血球減少症、皮膚毒性が含まれます。通常、少なくとも1つの先行全身療法に失敗した患者に使用され、治療中は定期的な検査モニタリングが必要です。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止（1件）

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用（1件）

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

公的医薬品添付文書

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