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ブプレノルフィン

公開:2026年7月26日更新:2026年7月26日

ブプレノルフィンは、オピオイド使用障害の治療および中等度から重度の疼痛の管理に使用されるオピオイド系鎮痛薬です。μオピオイド受容体に対する部分作動薬として作用し、κオピオイド受容体に対しては拮抗作用を示します。これにより、完全オピオイド作動薬と比較して呼吸抑制のリスクが低い治療効果をもたらします。通常は舌下錠として投与されます。

クイックサマリー

ブプレノルフィンは、オピオイド使用障害の治療および疼痛管理に使用されるオピオイド系鎮痛薬で、呼吸抑制に対する天井効果を持つ部分作動薬として機能します。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日:2026年7月26日編集方針

要点一覧

ATC
N02AE01
RxNorm
1819
一般名
Buprenorphine
クラス
atc-n02
ブランド
Zubsolv、Bunavail、Simbadol、Belbuca、Sublocade、Buprenex、Zorbium、Brixadi、Suboxone、BuTrans
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
sublingual、topical
剤形
prefilled syringe、injection、tablet、solution
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)舌下錠
Usual dose
1日16〜32mg
Maximum
医師にご相談ください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方通り
モニタリング
標準
小児 (標準)舌下錠
Usual dose
1日1〜6mg
Maximum
医師にご相談ください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方通り
モニタリング
標準
高齢者 (標準)舌下錠
Usual dose
1日8〜16mg
Maximum
医師にご相談ください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方通り
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 40mg舌下投与用量を超えると、特に他のCNS抑制剤と組み合わせた場合、重篤な呼吸抑制を含む重篤な毒性を引き起こす可能性があります
慢性過剰摂取: 他のオピオイドや鎮静剤との組み合わせで、の治療用量超過の反復による累積毒性が 발생할 수 있습니다
直ちに行うべき対応
気道開存を確保、呼吸サポートの提供、ナルoxoneの投与を検討、バイタルサインのモニタリング
解毒剤
ナルoxone(ブプレノルフィンの高親和性により部分的有效性。反復またはより高い用量が必要な場合があります)
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

10 グループ
⚠

妊娠期

妊娠初期
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

利益がリスクをを上回る場合に限り必需的最小有効用量を使用

主な推奨事項

OUDのためのブプレノルフィン已被中使用しており、的中止が増加リスクをもたらす可能性がある場合は継続を検討。中止,除非明らかに必要

モニタリング

定期的な産前モニタリング、胎児成長評価

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

妊娠期

妊娠後期
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

安定した用量を維持し、突然の使用中止を避ける

主な推奨事項

離脱と再燃を防ぐために維持療法を継続。新生児に新生児離脱症候群が発生する可能性がある

モニタリング

胎児モニタリング、新生児離脱症候群評価の準備

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✓

授乳期

授乳中
安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

用量調整は不要

主な推奨事項

ブプレノルフィンは授乳と兼容。乳汁を通じた乳幼児への曝露は低いであろう

モニタリング

乳幼児の過度の鎮静や呼吸抑制をモニタリング

⚠

高齢者

高齢者(65歳以上)
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

低用量から開始し、用量減量を考慮

主な推奨事項

減少した初期用量を使用し、ゆっくりと漸増。鎮静効果に対する感受性が高まる

モニタリング

呼吸抑制、鎮静、認知障害をモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

小児

小儿(2〜12歳)
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

体重に基づく用量設定が必要

主な推奨事項

16歳未満の儿童にはOUD治療には推奨されない。慎重に漸増した鎮痛管理に使用

モニタリング

呼吸状態と鎮静レベルの_closeモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

小児

思春期(12〜17歳)
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

成人の用量調節を慎重に行った用量

主な推奨事項

慎重にモニタリングすることで思春期のOUD治療に使用できる

モニタリング

誤用と呼吸抑制をモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

腎機能障害

重度の腎障害
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

用量を減らし、投与間隔を延長

主な推奨事項

ブプレノルフィンはhepatically metabolized ولكن代谢产物물이重度の肾障害で蓄積する可能性がある。減少した用量を使用

モニタリング

蓄積をモニタリングし、反応に基づいて用量を调整

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

中等度の肝障害
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

用量を約50%に減少

主な推奨事項

ブプレノルフィンはhepatic metabolismを受ける。肝機能障害は药物クリアランスに影響を与える

モニタリング

肝機能をモニタリングし、臨床反応に基づいて用量を调整

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

重度の肝障害
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

大幅な用量減少が必要

主な推奨事項

極端に慎重に使用。代替療法を検討

モニタリング

肝機能と药物反応の頻繁なモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

飲酒者

併用のアルコールの使用
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

併用の使用を避ける

主な推奨事項

アルコールは呼吸抑制と鎮静のリスクを高める。アルコールとブプレノルフィンの併用を避ける

モニタリング

呼吸抑制と過度の鎮静をモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

統計と臨床データ

prescribingFDA
2023

FDA承認年

値:2002

オピオイド依存症治療へのFDA承認

drug_classWHO
2023

薬剤クラス

値:部分オピオイドアゴニスト

薬理学分類

usageSAMHSA
2023

一般的使用法

値:オピオイド使用障害の治療、疼痛管理

治療応用

prescribingDEA
2023

規制薬物スケジュール

値:スケジュールIII

規制分類

オピオイド使用障害(維持療法)の治療および中等度から重度の疼痛管理に対してFDA承認されています。舌下製剤は主にオピオイド依存症に対する薬物補助療法に使用されます。

μオピオイド受容体における部分作動薬として、ブプレノルフィンは完全作動薬よりも低い程度で受容体を活性化し、鎮痛効果をもたらします。κオピオイド受容体における拮抗活性は、 dysphoria の軽減や抗うつ効果に寄与する可能性があります。

部分作動薬としての特性により、完全オピオイド作動薬よりも呼吸抑制のリスクが低いですが、完全作動薬を服用していたオピオイド依存症患者に、早急に投与すると離脱反応を引き起こす可能性があります。一般的な副作用には吐き気、頭痛、便秘があります。依存症の可能性があり、包括的な治療プログラムの一環として使用するべきです。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止(1件)

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用(1件)

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

公的医薬品添付文書

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