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ブスルファン

公開:2026年7月26日更新:2026年7月26日

ブスルファンは、二官能性アルキル化剤に分類される抗がん剤です。細胞内のDNAに架橋結合する反応性のカルボカチオンを生成することで作用し、細胞複製を防ぎ、細胞死をもたらします。主に慢性骨髄性白血病(CML)の治療と造血幹細胞移植前の前処置として使用されます。

クイックサマリー

ブスルファンは主に慢性骨髄性白血病と骨髄移植の前処置に使用されるアルキル化抗がん剤です。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日:2026年7月26日編集方針
枠警告

この薬は枠警告(ブラックボックス警告)-FDA警告の最強形態-が適用されています。使用する前に完全な処方情報を確認してください。

要点一覧

ATC
L01AB01
RxNorm
1828
一般名
Busulfan
クラス
atc-l01
ブランド
Myleran、Busulfex
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
oral
剤形
injection、tablet
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)錠剤
Usual dose
1日2回500mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方された期間
モニタリング
標準
小児 (標準)錠剤
Usual dose
1日2回250mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
12時間ごと
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方された期間
モニタリング
標準
高齢者 (標準)錠剤
Usual dose
1日1回400mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方された期間
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 重度の中毒を引き起こす可能性のある推奨治療範囲を大幅に超える単回用量
慢性過剰摂取: 推奨治療プロトコルを越える累積用量は重度の骨髄抑制と臓器毒性を引き起こす可能性があります
直ちに行うべき対応
最近の摂取であれば胃内容の除去、支持療法、血液計算と臓器機能の監視
解毒剤
特異的な解毒剤はありません(支持療法が治療の主流です; 有効性が証明された特異的な解毒剤はありません)
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

10 グループ
✗

妊娠期

第1三期
不安全
FDA カテゴリー
D
用量調整

可能な限り避けてください

主な推奨事項

利益がリスクを上回る場合にのみ妊娠中避けてください。ブスルファンは胎児障害および先天性形態異常を引き起こす可能性があります

モニタリング

定期的な胎児モニタリングと超音波検査

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

第2三期
不安全
FDA カテゴリー
D
用量調整

可能な限り避けてください

主な推奨事項

利益がリスクを上回る場合にのみ妊娠中避けてください

モニタリング

定期的な胎児モニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

第3三期
不安全
FDA カテゴリー
D
用量調整

可能な限り避けてください

主な推奨事項

利益がリスクを上回る場合にのみ妊娠中避けてください。代替療法を検討してください

モニタリング

定期的な胎児モニタリングと胎児成長評価

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

授乳期

授乳中
禁忌
FDA カテゴリー
N
用量調整

母乳育児を避けてください

主な推奨事項

ブスルファンは母乳中に排泄されます。治療中および最終用量から少なくとも2週間後に母乳育児を中断してください

モニタリング

適用外

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

小児

小児
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

体重または体表面積に基づいて用量を調整

主な推奨事項

小児患者における造血幹細胞移植の前処置として一般的に使用されます。注意深いモニタリングが必要です

モニタリング

頻回の血液検査、肝機能検査、腎機能モニタリング、静脈閉塞性疾患のモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

高齢者

高齢者
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

特異的な用量調整は不要。個別に治療してください

主な推奨事項

潜在的な臓器機能低下のため注意して使用してください。毒性の密切なモニタリング

モニタリング

頻回の血液検査、肝機能検査、腎機能検査、肺毒性のモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

腎機能障害

軽度〜中等度
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

軽度〜中等度障害では初期用量調整は不要

主な推奨事項

腎機能を密切に監視してください。用量調整は臨床反応と忍容性に基づいて必要になる場合があります

モニタリング

腎機能と血液検査の定期的なモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

腎機能障害

重度
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

重度の腎障害では用量減量を考慮

主な推奨事項

重度の腎障害では注意して使用してください。用量減量と密切なモニタリングを検討してください

モニタリング

腎機能、血液検査、利用可能な場合は薬剤濃度の頻回モニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

軽度〜中等度
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

標準的な用量調整なし。注意して使用

主な推奨事項

肝障害では注意して使用してください。肝機能検査を密切に監視してください

モニタリング

頻回の肝機能検査、血液検査、静脈閉塞性疾患のモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

肝機能障害

重度
注意
FDA カテゴリー
N
用量調整

重度の肝障害では用量減量を考慮

主な推奨事項

重度の肝障害では極めて注意して使用してください。利益がリスクを上回なければなりません

モニタリング

肝機能、凝固パラメータ、臨床状態の頻回モニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

統計と臨床データ

prescribingFDA
2023

FDA承認年

値:1954

慢性骨髄性白血病の治療に対する初期FDA承認

drug_classWHO
2023

薬剤クラス

値:アルキル化剤

ブスルファンはアルキル化剤に分類され、特にブスルファン誘導体です

mechanismNCI
2023

作用機序

値:DNA架橋

ブスルファンはDNAと共有結合を形成し、架橋を引き起こしてDNA複製を阻害します

usageNCCN
2023

主な適応症

値:慢性骨髄性白血病造血幹細胞移植の前処置

癌治療における主な治療用途

慢性骨髄性白血病(CML)、骨髄増殖性疾患、および様々な血液悪性疾患および疾患に対する同種造血幹細胞移植前の骨髄破壊前処理的一部分として使用されます。

ビフィニム水和物は、二官能性アルキル化剤として作用し、水性媒体中で加水分解されてメタンスルホン酸基を遊離し、反応性のカルボカチオンイオンを形成します。これらのイオンはDNA鎖を架橋し、DNA複製と転写を阻害することで、造血細胞のような急速に分裂する細胞において細胞死を引き起こします。

重度の骨髄抑制が発生することは予測されるため、定期的な血液検査の実施が不可欠です。中枢神経系毒性のリスクにより、痙攣予防が必要になることが多く、肝毒性、肺線維症、続発性恶性肿瘤は潜在的な長期的なリスクです。このお薬の使用は、制御された環境において腫瘍学者や移植専門医による専門的監督のもとで行われる必要があります。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止(1件)

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用(1件)

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

公的医薬品添付文書

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