フルマゼニル

フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン剤の過剰投与（偶発的または意図的な摂取を含む）の治療に使用されます。外科的処置、診断的介入、集中治療環境におけるベンゾジアゼピン剤による鎮静作用の解除にも投与されます。また、ベンゾジアゼピン依存の診断補助として使用されることもあります。

フルマゼニルは、中枢神経系のGABA-A受容体におけるベンゾジアゼピン結合部位に対する競合的アンタゴニストです。ベンゾジアゼピンをこれらの受容体から排除することで、鎮静作用、抗不安作用、筋弛緩作用を速やかに解除し、通常の受容体機能を回復します。

フルマゼニルは半減期が短い（約1時間）ため、ベンゾジアゼピンが血流中存在している間に効果が薄れる可能性があり、繰り返しの投与が必要になることがあります。ベンゾジアゼピン依存のある患者への使用は注意が必要であり、急性離脱症状や発作を引き起こす可能性があります。重篤な制御されていないてんかん患者、またはフルマゼニル若しくはベンゾジアゼピンに対する既知の過敏症のある患者への使用は禁忌です。