グルカルピダーゼ

有毒なメトトレキサート濃度（メトトレキサート毒性）の治療です。メトトレキサートのクリアランスが遅延している患者、特に腎機能障害による場合において、高用量メトトレキサート療法のがん患者さんが対象です。

グルカルピダーゼは、組換え細菌カルボキシペプチダーゼ酵素であり、メトトレキサートからカルボキシル末端のグルタミン酸残基を加水分解し、活性のない代謝物であるDAMPA（4-deoxy-4-amino-N10-methylpteroic acid）とグルタミン酸に変換します。これにより、血中メトトレキサート濃度を速やかに低下させます。

レボホリナート救援療法の代わりにではなく、同時に使用する必要があります。レボホリナートは、グルカルピダーゼの前後2時間以内に投与しないでください（干渉のおそれがあります）。標準的な測定法に影響が出るため、メトトレキサート濃度は投与後数日間測定しないでください。投与後24～48時間以内の迅速な投与が最適な効果をもたらします。