イマチニブ

主にフィラデルフィア染色体陽性慢性骨髄性白血病（CML）の慢性期に使用されます。新規診断された成人および小児のCML患者、効果がないまたは再発したフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病（ALL）の成人患者、新規診断されたPh+ALLの小児患者、PDGFR遺伝子再構成に関連する骨髄異形成/骨髄増殖性疾患の成人患者、攻撃的な全身性肥大細胞症患者、好酸球増加症候群の成人患者、慢性好酸球性白血病の成人患者、切除不能および/または転移性胃腸間質腫瘍（GIST）の成人患者、完全切除後のGISTの補助療法、および隆起性皮膚線維肉腫の成人患者にも承認されています。

イマチニブメシル酸塩は蛋白チロシンキナーゼ阻害剤であり、ATP結合部位に対してBCR-ABLチロシンキナーゼおよびその他の関連キナーゼと競合的に阻害作用を示します。フィラデルフィア染色体などの遺伝子変異によって生じるこれらの異常なキナーゼを遮断することで、腫瘍細胞の増殖を抑制し、BCR-ABL陽性の細胞にアポトーシスを誘導します。また、血小板由来成長因子（PDGF）および幹細胞因子（SCF）の受容体型チロシンキナーゼも阻害します。

治療開始前にフィラデルフィア染色体または関連する遺伝子変異の確認が必要です。消化管刺激を軽減するため、食事と一緒に大きな一杯の水で服用する必要があります一般的な副作用としては、体液貯留、吐き気、筋肉攣縮、疲労감이挙げられます。重篤な副作用としては、心不全、肝毒性、骨髄抑制を引き起こす可能性があります。複数の药物間相互作用があるため、すべての薬について医療提供者に伝えてください。治療中は定期的な血液検査が必要です。妊娠カテゴリーDであり、妊娠中には使用しないでください。