ロイコボリン
ロイコボリン(ホリナート酸)は、還元型葉酸の一種であり、高用量メトトレキセート化学療法後のレスキュー剤として、また葉酸欠乏症の治療に使用されます。この薬剤は、メトトレキセートによって阻害されるジヒドロフロレートレダクターゼ酵素をバイパスする還元型葉酸を細胞に提供することで、正常なDNA・RNA合成の再開を可能にします。この薬剤は、特定のがんに対して5-フルオロウラシルと併用される他、特定の臨床状況でメトトレキセート毒性を予防するためにも使用されます。
ロイコボリンは、メトトレキセートの毒性を軽減し、化学療法の効果を強化するために使用される葉酸補給剤です。
要点一覧
- RxNorm
- 6313
- 一般名
- Leucovorin
- クラス
- unclassified
- ブランド
- Vykoura
- 販売状況
- rx
- 妊娠
- C
- 授乳
- 注意
- 投与経路
- oral
- 剤形
- injection、tablet、solution
- 販売地域
- 超音波、EU、CN、JP
- モニタリング
- —
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高用量メトトレキセート療法後のレスキュー療法、葉酸欠乏による巨赤芽球性貧血の治療、転移性大腸がんに対する5-FUとの併用療法、およびメトトレキセート誘発性臓器毒性の予防。
ロイコボリンは、還元型の葉酸であり、メトトレキセートにより阻害される酵素であるジヒドロ葉酸還元酵素による還元を必要とせず、葉酸代謝経路に参入します。これにより、正常細胞はメトトレキセートによる葉酸枯渇を回避して、DNA/RNA合成を再開することができます。5-FUと併用すると、チミジレートシンターゼ-5-FU複合体を安定させ、化学療法の細胞毒性を高めます。
正常組織のレスキューを確保するため、メトトレキセートと同時に投与せず後に投与する必要があります。長期間使用するとビタミンB12欠乏症を隠す可能性があります。既知の過敏症のある患者さんは禁忌です。アレルギー反応、消化器症状、高用量では(まれに)痙攣発作を起こす可能性があります。5-FU併用療法を受けている患者さんは、カルシウム値を監視する必要があります。
公的医薬品添付文書
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WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み 最終レビュー日:2026年8月31日. · 編集方針を読む