メトラプゾン

下垂体機能不全の診断（ACTH刺激試験）、クッシング症候群の鑑別診断、および手術が失敗した場合または実施不可能な場合のクッシング症候群の内因性に対する管理に使用されます。

メトラップンは11β-ヒドロキシラーゼを阻害し、副腎皮質におけるコルチゾール合成の最終段階を遮断します。これによりコルチゾールの産生が低下し、コルチゾールの下垂体に対するネガティブフィードバックが解除されて、ACTH濃度が上昇します。

副腎機能不全または肝障害のある患者には注意して使用する必要があります。低コルチゾール血症、低血圧、または胃腸障害を引き起こす可能性があります。明らかに必要な場合を除いて、妊娠中は推奨されません。CYP450誘導薬・阻害薬との薬物相互作用が発生可能性があります。