ネラチニブ

以前にトラスツズマブベースの療法を受けた成人の、HER2陽性早期乳がんに対する術後補助療法の延長使用です。通常、トラスツズマブの治療完了から1年以内に開始されます。

ネルラチニブはEGFR、HER2、HER4チロシンキナーゼに不可逆的に結合し、阻害します。これにより、これらの受容体の自己リン酸化がブロックされ、腫瘍細胞の増殖と生存に関与するMAPKおよびAKT経路を介した下流のシグナル伝達が阻害されます。

一般的な副作用には、下痢（しばしば重篤）、吐き気、嘔吐、疲労があります。治療開始時には通常、下痢予防のための投薬が行われます。肝機能のモニタリングが推奨されます。妊娠中使用すると胎児に害を及ぼす可能性があります。