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ペンタゾシン

公開:2026年7月26日更新:2026年8月24日

ペンタゾシンは混合型オピオイド作動薬‑拮抗薬であり、中等度から重度の痛みを治療するために使用されます。カッパオピオイド受容体を作動薬として、ミュー受容体には拮抗薬として結合することで作用し、純粋なオピオイド作動薬よりも呼吸抑制作用が少ない鎮痛効果をもたらします。このお薬は、非オピオイド鎮痛剤では痛みコントロールが不十分な場合に使用されることがあります。

クイックサマリー

ペンタゾシンは、中等度から重度の痛みに使用されるオピオイド鎮痛剤であり、オピオイド受容体に対して混合型作動薬‑拮抗薬として作用します。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日:2026年8月24日編集方針
枠警告

この薬は枠警告(ブラックボックス警告)-FDA警告の最強形態-が適用されています。使用する前に完全な処方情報を確認してください。

要点一覧

ATC
N02AD01
RxNorm
8001
一般名
Pentazocine
クラス
atc-n02
ブランド
—
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
oral、rectal
剤形
tablet、solution、capsule
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)錠
Usual dose
4〜6時間ごとに50mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
必要に応じて、1日600mgまで
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
小児 (標準)錠
Usual dose
4〜6時間ごとに25mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
必要に応じて、1日300mgまで
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
高齢者 (標準)錠
Usual dose
4〜6時間ごとに25mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
必要に応じて、下限の用量をお勧めします
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 重篤な毒性と潜在的に生命を脅かす作用を引き起こす用量
慢性過剰摂取: 蓄積と毒性を引き起こす長期間の服用
直ちに行うべき対応
気道と呼吸を確保、Naloxone を投与、摂取後1〜2時間以内に活性炭、バイタルサインをモニタリング
解毒剤
Naloxone(有効なオピオイド拮抗薬ですが、ペンタゾシンより半減期が短いため繰り返し投与が必要な場合があります)
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

10 グループ
✗

妊娠期

妊娠初期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能な場合避ける

主な推奨事項

リスクがベネフィットを上回る場合でなければ使用を避ける

モニタリング

定期的な胎児モニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠中期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

可能な場合避ける

主な推奨事項

リスクがベネフィットを上回る場合でなければ使用を避ける

モニタリング

定期的な胎児モニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠後期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

避ける

主な推奨事項

新生児の呼吸抑制と離脱症候群のリスクのため、出産近くでの使用を避ける

モニタリング

厳重な胎児モニタリングと新生児の離脱症状の評価

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

小児

一般
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

避ける

主な推奨事項

呼吸抑制のリスクため、18歳以下の子どもへの使用は推奨しない

モニタリング

呼吸状態の注意深いモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

高齢者

一般
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

25〜50%減量

主な推奨事項

高齢者は慎重に使用し、最も低い有効用量から開始してゆっくり漸増する

モニタリング

鎮静、意識混濁、呼吸抑制、転倒のモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

腎機能障害

軽度〜中等度
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

用量調整が必要な場合あり

主な推奨事項

慎重に使用し、中等度の障害がある場合は用量減量が必要な場合がある

モニタリング

腎機能と代謝物蓄積の兆候のモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

腎機能障害

重度
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

避けるか大幅減量

主な推奨事項

代謝物の蓄積のリスクのため、重度の腎障害での使用を避ける

モニタリング

腎機能の精密なモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

肝機能障害

軽度〜中等度
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

用量調整が必要な場合あり

主な推奨事項

慎重に使用し、中等度の障害がある場合は用量減量が必要な場合がある

モニタリング

肝機能とオピオイド効果増強の兆候のモニタリング

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

肝機能障害

重度
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

避けるか大幅減量

主な推奨事項

薬物代謝障害のため、重度の肝障害での使用を避ける

モニタリング

肝機能の精密なモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

授乳期

一般
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

避ける

主な推奨事項

授乳中は推奨しない

モニタリング

乳児への鎮静と呼吸抑制のモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

統計と臨床データ

prescribingFDA
2023

FDA承認年

値:1967

ペンタゾシンのFDA承認年

drug_classWHO
2023

薬剤クラス

値:混合オピオイドアゴニスト-アンタゴニスト

ペンタゾシンのATC分類

usageMedical guidelines
2023

一般的な用途

値:中等度から重度の痛み止め

治療適応

prescribingDEA
2023

規制薬物スケジュール

値:スケジュールIV

米国規制薬物分類

中等度から重度の疼痛の管理。術後疼痛、分娩痛、外傷または悪性腫瘍に伴う疼痛を含む。術前鎮静および麻酔の補助として使用されることもある。

ペントゾシンはMixedオピオイド受容体作動薬-拮抗薬である。κ(カッパ)受容体においては作動薬として、μ(ミュー)受容体においては拮抗薬または部分作動薬として作用し、完全なオピオイド作動薬に伴ういくつかの有害反応を制限しながら鎮痛作用をもたらす。

完全なオピオイド作動薬を使用している患者において離脱症状を誘発する可能性がある。呼吸抑制には天井効果を示す하지만、鎮痛作用や心血管作用には天井効果はない。依存症、幻覚のリスクがあり、頭部外傷、呼吸器疾患、または肝障害・腎障害のある患者への使用は注意が必要である。多くの法域ではMixed作動薬-拮抗薬的特性ため、通常は規制物質として指定されていない。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止(1件)

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用(1件)

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

公的医薬品添付文書

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