キザルチニブ

クザルチニブは、FLT3-ITD変異を有する再発または難治性の急性骨髄性白血病（AML）の成人患者に対する治療適応があります。FLT3-ITD（内部タンデム重複）はAMLで最も一般的な遺伝学的変化の1つであり、より不良な予後に関連しています。

クザルチニブは、FLT3受容体型チロシンキナーゼのATP結合ドメインに可逆的に結合する低分子化合物であり、その酵素活性を阻害します。クザルチニブとその主要な活性代謝物AC886の両方がFLT3を強力に阻害し、FLT3変異白血病細胞の増殖と生存を促進する下流のシグナル伝達経路を遮断します。

クザルチニブは通常、1日1回経口で服用する薬剤です。一般的な副作用には、骨髄抑制、感染症、QT延長を含む心臓への影響が含まれる場合があります。治療はAMLの管理に精通した医師が開始する必要があります。治療開始前にはFLT3-ITD変異ステータスの遺伝子検査がが必要です。