Rosiglitazone

2型糖尿病の治療に使用されます。通常、食事、運動、およびメトホルミンやスルホニル尿素などの他の経口糖尿病薬で十分な血糖コントロールを達成できなかった患者様に用いられます。

ロシグリタゾンは、葡萄糖および脂質代謝に関与する遺伝子を調節する核内受容体であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPAR-γ）を活性化します。これにより、インスリン感受性が向上し、肝臓での葡萄糖産生が減少するとともに、筋肉および脂肪組織での葡萄糖取り込みが促進されます。

心筋梗塞や心不全などの主要な心血管系の有害事象のリスク上昇のため、ロシグリタゾンはヨーロッパ 시장에서撤退しており、米国でも使用が厳しく制限されています。心不全（NYHAクラスI-IV）、活動性の肝病変、または心血管リスクのある患者様は禁忌となっています。治療中は心血管状態、肝機能、体重の定期的なモニタリングが必要です。