サキナビル

サキナビルは、他の抗レトロウイルス薬と併用して、HIV-1感染症の治療に使用されます。 Historicallyには、治療経験のある患者や他のクラスの薬剤に耐性を持つ患者に使用されていましたが、より優れた有効性と忍容性プロフィールを持つ新しいプロテアーゼ阻害剤やインテグラーゼ阻害剤に大きく取って代わられました。

サキナビルはHIVプロアーゼを阻害します。この酵素はウイルスポリアタンパク質前駆体を新しいウイルス粒子の組み立てに必要な機能的コンポーネントに切断するために不可欠です。この酵素を阻害することで、サキナビルは感染性HIVビリオンの成熟を防ぎ、ウイルス複製を減らし、免疫系の回復を可能にします。

サキナビルは-bioavailabilityが低いため、リトナビルまたはコビシスタットでのブースティングが必要です。CYP3A4代謝を介して多くの薬剤との重大な薬物相互作用があり、いくつかのスタチン、抗不整脈薬、麦角誘导体など многие другие medicationsとは併用できません。一般的な副作用には、胃腸症状、代謝変化、脂肪栄養障害が含まれます。現在、より効果的で忍容性の高い抗レトロウイルス薬の登場により、 second-lineまたは救済療法の選択肢と考えています。