Talazoparib

トラゾポarinは、病原性または病原性疑いの生殖細胞系列BRCA遺伝子変異（gBRCAm）を有するHER2陰性局所進行性または転移性乳がんの成人患者の治療に対してFDA承認を取得しています。相同組換え修復欠損（HRD）を伴う卵巣がんや前立腺がんを含む他の固形がんについても現在研究中입니다。

トラゾポarinは、DNA一本鎖切断修復に不可欠なPARP1およびPARP2酵素を阻害します。BRCA遺伝子変異のような既存のDNA修復欠損を有するがん細胞では、PARPを阻害することでDNA複製中に二本鎖切断が蓄積し、合成致死を引き起こします。つまり、がん細胞はこれらの修復経路の併用丧失に耐えられません。

一般的な副作用には、貧血、疲労感、吐き気、骨髄抑制があります。トラゾポarinは胎児への障害を引き起こす可能性があるため、治療中および最終投与後から一定期間は効果的な避妊が必要です。治療中は定期的な血液検査による血球計算のモニタリングが必要です。治療を開始する前に、FDA承認の検査法でBRCA遺伝子変異を確認することが必要です。