Terfenadine

テルフェナジンは主に季節性アレルギー性鼻炎（枯草熱）、通年性アレルギー性鼻炎、慢性特発性蕁麻疹（じんま疹）の治療に使用されていました。アレルギー反応に伴うくしゃみ、鼻のかゆみ、鼻水、涙目、皮膚のかゆみを緩和しました。

選択的H1受容体拮抗薬として、テルフェナジンは血管、平滑筋、感覚神経のH1受容体部位でヒスタミンと競合的に遮断することで作用しました。これにより、ヒスタミンの結合とアレルギー症状の発現が防止されました。第一世代の抗ヒスタミン薬とは異なり、血液脳関門を有意に通過しなかったため、眠気の軽減につながりました。

テルフェナジンは、1997～1998年にかけて、過量投与時またはその代謝を阻害する薬（ケトコナゾール、エリスロマイシン、グレープフルーツジュースなど）と併用した際、特に重篤な心室性不整脈（torsades de pointes）のリスクがあるため、米国市場および多くの国で市場撤退となりました。その後、同じ治療効果をもたらすが心臓毒性のリスクのない有効代謝物であるフェキソフェナジンに置き換えられました。