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トルバプタン

公開:2026年7月26日更新:2026年7月26日

トルバプタンは選択的バソプレシンV2受容体拮抗薬であり、低ナトリウム血症(血液中のナトリウム低下)の治療および常染色体優性多嚢胞性腎疾患(ADPKD)における嚢胞の進行抑制に使用されます。このお薬は、集合管におけるV2受容体へのバソプレシンの結合を阻害することで作用し、電解質を失うことなく水分排泄を促進し、それによって血液中のナトリウム値を上昇させます。

クイックサマリー

低ナトリウム血症の治療およびADPKDにおける嚢胞の進行抑制のため、水排泄促进作用を持つV2受容体拮抗薬です。

WellAlly編集チームが医学的にレビュー済み最終レビュー日:2026年7月26日編集方針
枠警告

この薬は枠警告(ブラックボックス警告)-FDA警告の最強形態-が適用されています。使用する前に完全な処方情報を確認してください。

要点一覧

ATC
C03XA01
RxNorm
358257
一般名
Tolvaptan
クラス
atc-c03
ブランド
Jynarque、Samsca
販売状況
rx
授乳
不明
投与経路
oral
剤形
tablet
販売地域
超音波、EU、CN、JP
モニタリング
—

この面は情報提供のみを目的としています。

この情報を自己診断に使用したり、医師のアドバイスに代わるものとして使用しないでください。薬物の開始、中止、変更を行う前には、必ず資格のある医療提供者にご相談ください。緊急医療状態にあると思われる場合は、直ちに現地の緊急連絡先に電話してください。

用法・用量

成人 (標準)錠
Usual dose
1日1回45mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
小児 (標準)錠
Usual dose
1日1回15mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準
高齢者 (標準)錠
Usual dose
1日1回15mg
Maximum
医師に相談してください
頻度
1日1回
説明
医師の指示に従ってください
期間制限
処方されたとおり
モニタリング
標準

過剰投与の情報

重要な過剰摂取情報
中毒用量: 600 mgを超える単回投与は重篤な毒性を引き起こす可能性があります
慢性過剰摂取: 著しい肝障害と重度の水利尿を引き起こす長期使用
直ちに行うべき対応
薬を中止し、再水和のための静脈内輸液、電解質補正、肝機能監視
解毒剤
特異的な解毒剤は存在しません(支持療法が主な治療です)
中毒情報センター: 1-800-222-1222

特殊集団

11 グループ
✗

妊娠期

妊娠初期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

できれば避けること

主な推奨事項

利益がリスクを上回る場合にのみ、妊娠中の使用を避けること

モニタリング

定期的な胎児モニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠中期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

できれば避けること

主な推奨事項

利益がリスクを上回る場合にのみ、妊娠中の使用を避けること

モニタリング

定期的な胎児モニタリングと超音波検査

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

妊娠期

妊娠後期
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

できれば避けること

主な推奨事項

利益がリスクを上回る場合にのみ、妊娠中の使用を避けること

モニタリング

定期的な胎児モニタリングと、子宮収縮のモニタリング

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

✗

授乳期

授乳中
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

授乳を中断すること

主な推奨事項

治療中および最終投与後少なくとも7日間は授乳しないこと

モニタリング

曝露が発生した場合、乳児の脱水および電解質異常を監視すること

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

?

小児

12歳以下
不明
FDA カテゴリー
C
用量調整

未確立

主な推奨事項

小儿患者での安全性と有効性は未確立 - 使用は推奨されない

モニタリング

確立された小儿用用量ガイドラインはない

?

小児

12~17歳
不明
FDA カテゴリー
C
用量調整

未確立

主な推奨事項

小儿患者での安全性と有効性は未確立 - 使用は推奨されない

モニタリング

確立された小儿用用量ガイドラインはない

⚠

高齢者

65歳以上
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

具体的な用量調整は不要だが、用量範囲の下限から開始すること

主な推奨事項

脱水や高ナトリウム血症などの副作用的感受性が高まっているため、慎重に使用すること

モニタリング

腎機能、電解質、体液状態を密切に監視すること

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

⚠

腎機能障害

軽度~中等度
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

軽度~中等度の障害には用量調整は不要

主な推奨事項

慎重に使用すること;腎機能と電解質を定期的に監視すること

モニタリング

血清クレアチニンと電解質を頻繁に監視すること

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

腎機能障害

重度
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

使用を避けること

主な推奨事項

無尿の患者には避けること - 尿産生がない場合は有効でない

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

⚠

肝機能障害

軽度~中等度
注意
FDA カテゴリー
C
用量調整

具体的な用量調整はない;低用量から開始すること

主な推奨事項

慎重に使用すること;用量減量と密切なモニタリングが必要な場合がある

モニタリング

肝機能検査と電解質を密切に監視すること

注意して使用し、有害反応をモニタリングしてください。

✗

肝機能障害

重度
不安全
FDA カテゴリー
C
用量調整

使用を避けること

主な推奨事項

難治性腹水を伴う重度肝障害では使用を避けること

モニタリング

該当なし

この集団での本剤の使用には、リスクとベネフィットの慎重な検討が必要です。

統計と臨床データ

drug_classWHO
2023

薬剤クラス

値:選択的バソプレシンV2受容体拮抗薬

トルバプタンは選択的バソプレシンV2受容体拮抗薬です

prescribingFDA
2023

FDA承認年

値:2009年

サムスカ(低ナトリウム血症)のFDA承認

usageMedical guidelines
2023

一般的な用途

値:低ナトリウム血症、常染色体優性多嚢胞性腎疾患(ADPKD)

トルバプタンの治療適応症

prescribingFDA
2023

ブランド名

値:ジャカール、サムスカ

トルバプタンの商業ブランド名

臨床的に意義のある高循環血漿量性または正常血漿量性の低ナトリウム血症の治療(SIADH、心不全、または肝硬変のある成人);常染色体優性多発性嚢胞腎(ADPKD)における嚢胞の成長の减缓と腎機能低下の抑制。

腎集合管内のバソプレシンV2受容体を 선택的に遮断し、V1a受容体と比較して29倍高いV2への親和性を示します。これにより水の再吸収を防ぎ、電解質の排泄なしでの自由水の排泄(利水作用)を促し、低ナトリウム血症を改善します。

低ナトリウム血症の治療においては、入院施設での導入とmonitoringが必要です。患者は脱水症を避けるため自由に水を飲んでください。肝機能検査は定期的にmonitoringする必要があります(肝蔵毒性のリスク)。グレープフルーツ juiceを避ける、のどの渇きを感知하거나応じることができない患者には禁忌です。頻尿、口渇、疲労を引き起こす可能性があります。

禁忌

この医薬品の使用を避けるべき、または注意して使用すべき状態・病態です。

使用禁止(1件)

絶対的禁忌hypersensitivity

Known allergy to this medication or its components

注意して使用(1件)

相対的禁忌pregnancy

Consult healthcare provider for benefits vs risks assessment

公的医薬品添付文書

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医学的緊急情况可能性があると思われる場合は、すぐに現地の緊急連絡先に電話するか、最寄りの緊急治療室に直行してください。

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