トラメチニブ

トラメetinibは、BRAF V600EまたはV600K変異を有する切除不能または転移性黒色腫、BRAF V600E変異を有する転移性非小細胞肺がん、および満足のいく代替療法がない未分化甲状腺がんに対して適応があります。単剤療法として使用される他、ダラフェニブとの併用療法として使用されることがあります。

トラメetinibはMEK1およびMEK2キナーゼの可逆的阻害剤であり、活性化とキナーゼ活性の両方を阻害します。MEK蛋白質はERK経路の上流制御因子であり、細胞増殖と生存を制御しています。この経路を阻害することで、トラメetinibはがん細胞の成長を防ぎます。

患者選択にはFDA承認の検査によるBRAF変異状態の確認が必要です。主な副作用には、発疹、下痢、疲労、および末梢性浮腫があります。重篤なリスクには、心筋症、網膜静脈閉塞、および間質性肺疾患が含まれます。治療中は定期的な心臓モニタリングと眼の検査ことが推奨されています。