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阿卡替尼

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

阿卡替尼是一种靶向癌症治疗药物,它通过抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)来发挥作用,这种酶对 B 细胞的存活和增殖至关重要。它用于治疗某些血液系统恶性肿瘤,特别是套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病,通过阻断信号传导通路。

摘要速览

阿卡替尼是一种BTK抑制剂,通过阻断癌细胞存活所需的信号来治疗套细胞淋巴瘤和CLL等血液癌症。

医学审核:WellAlly 编辑团队最后审核 2026年7月26日编辑政策

关键信息一览

ATC
L01EL02
RxNorm
1986808
通用名
Acalabrutinib
药物类别
atc-l01
商品名
Calquence
获取方式
处方药
哺乳期
未知
给药途径
口服
剂型
片剂、胶囊
上市地区
超声、EU、CN、JP
需监测
—

本页面仅供信息参考。

请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)胶囊
Usual dose
100mg每日两次
Maximum
请咨询医生
用药频率
每12小时一次
用药说明
请遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
儿童 (标准)胶囊
Usual dose
未建立
Maximum
请咨询医生
用药频率
不适用
用药说明
请遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
老年人 (标准)胶囊
Usual dose
100mg每日两次
Maximum
请咨询医生
用药频率
每12小时一次
用药说明
请遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准

药物过量

重要过量信息
中毒剂量: 显著超过推荐治疗方案的剂量可能导致严重毒性
长期过量: 长期暴露超过推荐剂量可能增加不良反应风险
紧急处理措施
监测生命体征,提供支持治疗,联系中毒控制中心
解毒剂
无特异性解毒剂(支持治疗是主要治疗方法)
中毒控制热线:1-800-222-1222

特殊人群

8 个群组
✗

妊娠期

早孕期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能应避免

核心建议

除非对母亲的益处超过对胎儿的风险,否则应避免在妊娠期间使用

监测

定期进行胎儿监测和超声检查

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

孕中期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能应避免

核心建议

如果发生妊娠应停止治疗或考虑替代治疗

监测

定期进行胎儿生长监测

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

孕晚期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能应避免

核心建议

临近分娩时应避免使用;需仔细权衡风险与益处

监测

胎儿监测及胎盘功能评估

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

哺乳期

哺乳期
禁忌
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

不适用

核心建议

治疗期间及最后一次给药后至少2周内不应母乳喂养

监测

不适用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

?

儿童

18岁以下儿童
未知
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

尚未确立

核心建议

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立;仅用于临床试验

监测

不适用

⚠

老年人

65岁及以上老年人
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需特定剂量调整

核心建议

使用标准剂量;监测不良事件,包括感染和心律失常

监测

定期监测血细胞计数、肝功能和心脏功能

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

重度肾功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

谨慎使用;说明书无特定剂量调整

核心建议

密切监测肾功能;需权衡风险与益处

监测

定期监测肾功能

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肝功能不全

中度肝功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

说明书未推荐特定剂量调整

核心建议

谨慎使用;监测药物暴露增加情况

监测

监测肝功能检查和毒性体征

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

drug_classFDA
2023

药物类别

数值:BTK抑制剂

布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂类

prescribingFDA
2023

FDA批准年份

数值:2017

首次FDA批准日期

usageNCI
2023

常见用途

数值:套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症

批准的治疗适应症

mechanismFDA
2023

作用机制

数值:布鲁顿酪氨酸激酶抑制

分子作用机制

阿卡替尼已获批用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者,以及慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。经治肿瘤科医生也可将其用于其他B细胞恶性肿瘤。

阿卡替尼是一种小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。它与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,不可逆地抑制BTK酶活性。这阻断了对B细胞活化、增殖和存活至关重要的B细胞受体信号通路。

常见副作用可能包括头痛、腹泻、疲劳和肌痛。应监测患者是否出现出血、感染和心律失常的迹象。治疗应由具有癌症治疗经验的肿瘤科医生或血液科医生监督。与强效CYP3A4抑制剂的药物相互作用可能需要调整剂量。

禁忌症

以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。

禁止使用(1)

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用(1)

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。

官方药品说明书

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