阿法替尼

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

阿法替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过共价键结合到其激酶结构域来靶向并阻断 EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）和 HER4（ErbB4）受体。它主要用于治疗携带特定 EGFR 突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），因为它能有效阻断信号传导。

摘要速览

阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族阻滞剂，用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌。

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关键信息一览

ATC: L01EB03
RxNorm: 1430438
通用名: Afatinib
药物类别: atc-l01
商品名: Gilotrif
获取方式: 处方药
哺乳期: 未知
给药途径: 口服
剂型: 片剂
上市地区: 超声、EU、CN、JP
需监测: —

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请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前，请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况，请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)片剂

Usual dose: 每日一次40mg
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每日一次
用药说明: 请遵循医生指导
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

儿童 (标准)片剂

Usual dose: 尚未确定
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 不适用
用药说明: 请遵循医生指导
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

老年人 (标准)片剂

Usual dose: 每日一次40mg
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每日一次
用药说明: 请遵循医生指导
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

药物过量

重要过量信息

中毒剂量: 显著超过推荐40毫克每日剂量7倍（280毫克）的剂量可能导致严重毒性

长期过量: 长期暴露超过推荐40毫克每日剂量导致累积毒性

紧急处理措施

支持和症状治疗，如果大量过量在摄入后1-2小时内进行洗胃，静脉输液，监测肾功能和肝功能

解毒剂

无特效解毒剂可用(治疗以支持和症状治疗为主；无特效解毒剂)

中毒控制热线：1-800-222-1222

特殊人群

8 个群组

✗

妊娠期

妊娠早期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

避免使用

核心建议

阿法替尼不应用于妊娠期，因其可能对胎儿造成伤害。有生育能力的女性应在治疗期间及停药后至少2周内采取有效避孕措施。

监测

定期超声监测胎儿

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

妊娠中晚期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

避免使用

核心建议

继续避免使用。若治疗期间发生妊娠，应立即停止治疗并咨询医生。

监测

定期监测胎儿

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

哺乳期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

停止哺乳

核心建议

阿法替尼治疗期间及末次给药后至少2周内应避免哺乳，因可能对婴儿产生潜在暴露

监测

不适用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

儿童

儿童青少年

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

无适应症

核心建议

阿法替尼未获批用于儿科患者。尚未在18岁以下患者中确立安全性和有效性。

监测

不适用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

⚠

老年人

老年患者（65岁以上）

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

无需特别调整剂量

核心建议

老年患者与年轻患者在安全性或有效性方面总体无显著差异。应监测不良反应易感性增加的情况，包括腹泻和皮肤反应。

监测

监测肾功能和不良反应

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

重度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

起始剂量降至20mg每日一次

核心建议

重度肾功能损害患者（肌酐清除率<30 mL/min）建议降低剂量。治疗期间应监测肾功能。

监测

定期监测肾功能（肌酐清除率）

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

中度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

考虑将剂量降至30mg

核心建议

应密切监测中度肾功能损害患者（肌酐清除率30-60 mL/min）。如出现不良反应，考虑降低剂量。

监测

定期监测肾功能

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肝功能不全

中重度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

无特别建议—谨慎使用

核心建议

阿法替尼主要在肝脏代谢。中度至重度肝功能损害患者应谨慎使用。目前尚无正式的剂量建议。

监测

定期监测肝功能

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

prescribingFDA

2023

FDA 批准年份

数值:2013

阿法替尼初始 FDA 批准

drug_classWHO

2023

药物类别

数值:EGFR 酪氨酸激酶抑制剂

ATC 分类为 L01EB02

usageFDA

2023

主要适应症

数值:EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC)

伴 EGFR 外显子 19 缺失或 L858R 突变的转移性 NSCLC 一线治疗

mechanismFDA

2023

作用机制

数值:不可逆 EGFR/HER2/HER4 抑制剂

共价结合 EGFR、HER2 和 HER4 受体，阻断信号转导

转移性非小细胞肺癌（NSCLC），伴有EGFR外显子19缺失或L858R突变；已获批用于这些患者的一线治疗

共价不可逆地与EGFR、HER2和HER4的激酶结构域结合，抑制酪氨酸激酶自磷酸化，阻断促进癌细胞生长和存活的下游ErbB信号通路

可引起严重腹泻，需要及时处理；可能导致皮肤毒性、间质性肺病（罕见但严重）、肝毒性和胚胎-胎儿毒性；治疗期间应避免怀孕；应考虑与P-gp诱导剂和抑制剂的药物相互作用

禁忌症

以下疾病或生理状态下，应避免或谨慎使用本药。

禁止使用（1）

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用（1）

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者，权衡获益与风险。

官方药品说明书

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