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阿帕鲁胺

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

阿帕鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗前列腺癌。它通过与雄激素受体结合并阻断其功能,从而减缓依赖男性激素的癌细胞生长。

摘要速览

阿帕他胺是一种口服抗雄激素药物,通过阻断雄激素受体信号来治疗前列腺癌。

医学审核:WellAlly 编辑团队最后审核 2026年7月26日编辑政策

关键信息一览

ATC
L02BB05
RxNorm
1999574
通用名
Apalutamide
药物类别
atc-l02
商品名
Erleada
获取方式
处方药
哺乳期
未知
给药途径
口服
剂型
片剂
上市地区
超声、EU、CN、JP
需监测
—

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请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)片剂
Usual dose
240毫克 每日一次
Maximum
请咨询医生
用药频率
每日一次
用药说明
遵循医生指导
疗程限制
按处方
需监测
标准
儿童 (不适用)片剂
Usual dose
未获批准用于儿童
Maximum
请咨询医生
用药频率
不适用
用药说明
遵循医生指导
疗程限制
按处方
需监测
标准
老年人 (标准)片剂
Usual dose
240毫克 每日一次
Maximum
请咨询医生
用药频率
每日一次
用药说明
遵循医生指导
疗程限制
按处方
需监测
标准

药物过量

重要过量信息
中毒剂量: 已研究高达2400mg(推荐剂量的10倍)的剂量;然而,具体毒性单次剂量阈值尚未明确建立
长期过量: 慢性过量可能导致常见不良反应的严重程度增加,包括疲劳、皮疹和胃肠道症状
紧急处理措施
监测生命体征,保持气道通畅,静脉输液,对症支持治疗,若为近期摄入可考虑洗胃
解毒剂
无特效解毒剂(治疗以支持和对症治疗为主;效果取决于干预时间和摄入量)
中毒控制热线:1-800-222-1222

特殊人群

6 个群组
✗

妊娠期

妊娠全程
禁忌
FDA 妊娠分级
X
剂量调整

避免使用

核心建议

妊娠期和育龄期妇女禁用。基于作用机制(雄激素受体抑制),可能对胎儿造成伤害并可能导致妊娠丢失。

监测

不适用—避免使用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

哺乳期

哺乳期
不安全
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

避免使用

核心建议

哺乳期不推荐使用。不清楚阿帕他胺或其代谢物是否会经人乳分泌。

监测

不适用—避免使用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

?

儿童

儿童/青少年
未知
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

尚未确立

核心建议

不适用于儿科患者。尚未确立18岁以下患者的安全性和有效性。

监测

不适用—未研究

⚠

老年人

老年人(65岁以上)
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需特殊调整

核心建议

无需仅因年龄调整剂量。然而,老年患者可能对副作用的敏感性增加,尤其是跌倒和骨折。

监测

定期评估跌倒风险和骨折预防

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

重度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

谨慎使用—无具体剂量建议

核心建议

重度肾功能损害患者应谨慎使用。阿帕他胺及其代谢物经肾脏排泄极少,但暴露量可能增加。

监测

监测肾功能和不良反应

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肝功能不全

中重度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

谨慎使用

核心建议

中重度肝功能损害患者应谨慎使用。阿帕他胺主要经肝脏代谢。

监测

监测肝功能检查和不良反应

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

prescribingFDA
2023

FDA批准年份

数值:2018

FDA批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌

drug_classFDA
2023

药物类别

数值:雄激素受体抑制剂

药理学分类

usageFDA
2023

主要适应症

数值:非转移性去势抵抗性前列腺癌

治疗适应症

mechanismFDA
2023

作用机制

数值:雄激素受体拮抗剂

药效学

阿帕他胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌和转移性去势敏感性前列腺癌。

阿帕他胺直接与雄激素受体的配体结合域结合,抑制AR核转位、DNA结合以及AR介导的转录,从而阻止雄激素驱动的肿瘤生长。

常见副作用包括疲劳、皮疹和骨折。阿帕他胺可能对胎儿造成伤害,孕妇禁用。治疗期间必须定期监测并坚持接受联合雄激素剥夺治疗。

禁忌症

以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。

禁止使用(1)

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用(1)

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。

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