阿普昔坦
阿普昔坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗高血压,特别是对于那些用其他药物无法充分控制血压的患者。它通过阻断内皮素-1(ET-1)与受体的结合,从而减少ET-1介导的血管收缩。
阿普替尼是一种新型降压药,通过阻断内皮素受体来降低难治性高血压患者的血压。
该药品带有黑框警告(boxed warning)——这是美国 FDA 最严重的警告级别。使用前请查阅完整的处方信息。
关键信息一览
- ATC
- C02KN01
- RxNorm
- 2679059
- 通用名
- Aprocitentan
- 药物类别
- atc-c02
- 商品名
- Tryvio
- 获取方式
- 处方药
- 哺乳期
- 未知
- 给药途径
- 口服
- 剂型
- 片剂
- 上市地区
- 超声、EU、CN、JP
- 需监测
- —
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请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。
用法用量
- Usual dose
- 每日一次,每次12.5mg
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每日一次
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 遵医嘱
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 不适用于儿童患者
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 不适用
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 遵医嘱
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 每日一次,每次12.5mg
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每日一次
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 遵医嘱
- 需监测
- 标准
药物过量
特殊人群
10 个群组妊娠期
孕早期如有可能应避免
除非利大于弊,否则应避免在孕期使用;根据动物数据显示阿普昔腾可能导致胎儿伤害,包括胚胎-胎儿毒性
如使用,建议定期进行胎儿监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
妊娠期
孕中期如有可能应避免
继续避免使用;如已确认妊娠,考虑停药
定期进行胎儿监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
妊娠期
孕晚期如有可能应避免
避免使用;如已确认妊娠应停药
定期进行胎儿监测和胎儿健康评估
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
哺乳期
哺乳期避免母乳喂养
阿普昔腾治疗期间请勿母乳喂养;尚不清楚阿普昔腾是否经人乳分泌
如发生母乳喂养,应监测婴儿是否出现不良反应
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
老年人
65岁及以上老年人无需因年龄进行特定剂量调整
谨慎使用;密切监测血压和肾功能;起始剂量使用推荐剂量范围的低端
定期监测血压、肾功能和电解质
请谨慎使用并监测不良反应。
儿童
18岁以下儿童尚未确立
尚未在儿科患者中确立安全性和有效性;仅在利大于弊且在密切监督下使用
密切监测生长发育、血压和肾功能
肾功能不全
轻度肾功能损害无需调整剂量
谨慎使用;定期监测肾功能
定期监测肾功能(血清肌酐、估算肾小球滤过率)
请谨慎使用并监测不良反应。
肾功能不全
中重度肾功能损害谨慎使用;重度损害时考虑减量
谨慎使用;不推荐用于重度肾功能损害患者(估算肾小球滤过率<30 mL/min);密切监测
频繁监测肾功能和电解质
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
轻度肝功能损害无需进行特定剂量调整
谨慎使用;现有数据有限
监测肝功能检查和血压
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
中重度肝功能损害不推荐
避免用于中重度肝功能损害患者(Child-Pugh B级和C级);阿普昔腾主要在肝脏代谢
如意外使用,监测肝功能
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
统计与临床数据
FDA批准年份
FDA批准用于难治性高血压
药物类别
双内皮素(ETA和ETB)受体拮抗剂
适应症
在其他降压药物无法控制血压时使用
作用机制
阻断ETA和ETB受体以减少血管收缩并降低血压
阿普替尼适用于高血压的治疗,特别批准用于其他降压药物治疗后血压仍无法得到控制的高血压患者(难治性高血压)。
阿普替尼是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制内皮素-1(ET-1)与ET A和ET B两种受体的结合。通过阻断这些受体,它可以阻止ET-1介导的血管收缩、炎症、纤维化和细胞增殖,从而导致血压升高。
作为一种内皮素受体拮抗剂,阿普替尼可能导致体液潴留和水肿。治疗期间应监测肝功能。由于存在潜在的胎儿伤害风险,妊娠期禁用。当其他药物不足时,该药物应作为综合降压方案的一部分使用。
禁忌症
以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。
禁止使用(1)
对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。
谨慎使用(1)
请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。
官方药品说明书
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本信息仅供教育用途,不能替代专业医疗建议、诊断或治疗。
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医学审核:WellAlly 编辑团队 最后审核 2026年7月26日. · 阅读我们的编辑政策