Avapritinib

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

Avapritinib是一种靶向治疗药物，阻断驱动癌细胞生长的特定突变蛋白。它主要用于治疗携带PDGFRA突变（特别是D842V突变）的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，当手术不可行或癌症扩散时使用。

摘要速览

阿伐普利尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带PDGFRA突变的某些GIST肿瘤。

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关键信息一览

ATC: L01EX18
RxNorm: 2272107
通用名: Avapritinib
药物类别: atc-l01
商品名: Ayvakit
获取方式: 处方药
哺乳期: 未知
给药途径: 口服
剂型: 片剂
上市地区: 超声、EU、CN、JP
需监测: —

本页面仅供信息参考。

请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前，请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况，请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)片剂

Usual dose: 500mg每日两次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每12小时
用药说明: 遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

儿童 (标准)片剂

Usual dose: 250mg每日两次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每12小时
用药说明: 遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

老年人 (标准)片剂

Usual dose: 400mg每日一次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每日一次
用药说明: 遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

药物过量

重要过量信息

中毒剂量: 剂量显著超过推荐日剂量，可能导致严重毒性

长期过量: 长期暴露于超过推荐剂量可能导致累积毒性

紧急处理措施

立即联系中毒控制中心。监测生命体征。提供支持治疗。除非特别指示，否则不要催吐。

解毒剂

无特定解毒剂可用(支持治疗是主要治疗方法)

中毒控制热线：1-800-222-1222

特殊人群

10 个群组

✗

妊娠期

孕早期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

如有可能应避免

核心建议

除非获益大于风险，否则应避免在孕期使用；育龄期女性在治疗期间及末次给药后至少6周内应采取有效避孕措施

监测

定期进行胎儿监测

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

孕中期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

如有可能应避免

核心建议

如发生妊娠应停止治疗；权衡风险与获益

监测

定期进行胎儿监测和超声检查

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

孕晚期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

如有可能应避免

核心建议

临近分娩时应避免使用；如可能，考虑在孕晚期前停止治疗

监测

胎儿监测及胎儿健康状况评估

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

哺乳期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

不推荐

核心建议

由于母乳喂养的婴儿存在发生严重不良反应的可能性，治疗期间及末次给药后至少4周内不应哺乳

监测

监测婴儿不良反应

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

⚠

老年人

65岁及以上老年人

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

无需特别调整

核心建议

密切监测不良反应；无需仅因年龄进行剂量调整，但应从最低剂量范围开始

监测

定期监测肾功能和肝功能；注意不良反应

请谨慎使用并监测不良反应。

儿童

18岁以下儿童

未知

FDA 妊娠分级

剂量调整

尚未确定

核心建议

尚未在儿科患者中确立安全性和疗效；仅在临床试验中或按批准的儿科适应症使用

监测

数据有限；如使用应监测生长发育

⚠

肾功能不全

轻度至中度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

无需调整剂量

核心建议

轻度至中度肾功能损害无需调整剂量；定期监测肾功能

监测

定期监测肾功能

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

重度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

降低剂量

核心建议

重度肾功能损害应谨慎使用；考虑降低剂量并密切监测

监测

频繁监测肾功能和不良反应

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肝功能不全

轻度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

无需调整剂量

核心建议

轻度肝功能损害无需调整剂量

监测

定期监测肝功能

请谨慎使用并监测不良反应。

✗

肝功能不全

中度至重度

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

降低剂量

核心建议

中度至重度肝功能损害应降低起始剂量；谨慎使用并密切监测

监测

频繁监测肝功能检查和不良反应

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

统计与临床数据

drug_approvalFDA

2023

FDA 批准年份

数值:2020

FDA 批准用于治疗 PDGFRA 外显子18突变的胃肠道间质瘤（GIST）

drug_classFDA

2023

药物类别

数值:酪氨酸激酶抑制剂

分子作用机制分类

usageFDA

2023

主要适应症

数值:携带 PDGFRA 外显子18突变的胃肠道间质瘤（GIST）

Avvakit 的治疗适应症

mechanismFDA

2023

主要靶点

数值:PDGFRA（血小板衍生生长因子受体α）

药物的分子靶点

用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，包括D842V突变。

阻断突变型PDGFRA和KIT蛋白的活性。这些蛋白是受体的异常活化形式，会促进癌细胞的生长和存活。

治疗前需进行基因检测以确认PDGFRA突变状态。常见副作用可能包括认知功能影响、疲劳和水潴留。该药物应由具有肿瘤学经验的专业医生开具处方。

禁忌症

以下疾病或生理状态下，应避免或谨慎使用本药。

禁止使用（1）

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用（1）

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者，权衡获益与风险。

官方药品说明书

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