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阿扎胞苷

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

阿扎胞苷是一种抗肿瘤药物,主要用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性粒单核细胞白血病(CMML)和某些类型的急性髓性白血病(AML)。作为嘧啶核苷类似物,它通过DNA低甲基化并直接靶向异常细胞来发挥作用。

摘要速览

阿扎胞苷是一种化疗药物,通过DNA去甲基化重编程异常的骨髓细胞来治疗MDS等血液疾病。

医学审核:WellAlly 编辑团队最后审核 2026年7月26日编辑政策

关键信息一览

ATC
L01BC07
RxNorm
1251
通用名
Azacitidine
药物类别
atc-l01
商品名
Onureg、Vidaza
获取方式
处方药
哺乳期
未知
给药途径
口服
剂型
注射剂、片剂
上市地区
超声、EU、CN、JP
需监测
—

本页面仅供信息参考。

请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)片剂
Usual dose
500mg 每日两次
Maximum
咨询医生
用药频率
每12小时
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
儿童 (标准)片剂
Usual dose
250mg 每日两次
Maximum
咨询医生
用药频率
每12小时
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
老年人 (标准)片剂
Usual dose
400mg 每日一次
Maximum
咨询医生
用药频率
每日一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准

药物过量

重要过量信息
中毒剂量: 单次剂量约为推荐日剂量的10-15倍,可能导致严重毒性
长期过量: 累积剂量超过推荐治疗周期可能导致长期骨髓抑制和感染风险增加
紧急处理措施
若近期摄入可考虑洗胃;否则提供支持治疗,包括静脉输液、密切监测血细胞计数以及感染管理
解毒剂
阿扎胞苷过量无特定解毒剂(由于无特定解毒剂,支持治疗是主要治疗方法)
中毒控制热线:1-800-222-1222

特殊人群

9 个群组
✗

妊娠期

第一孕期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能应避免

核心建议

妊娠期间避免使用,除非收益大于对胎儿的风险

监测

定期进行胎儿监测和超声检查

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

第二孕期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能应避免

核心建议

妊娠期间避免使用,除非收益大于对胎儿的风险

监测

定期进行胎儿监测和超声检查

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

第三孕期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能应避免

核心建议

妊娠期间避免使用,除非收益大于风险

监测

定期进行胎儿监测和胎儿健康评估

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

哺乳期

哺乳期
禁忌
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

停止哺乳

核心建议

治疗期间及末次给药后至少1周内禁止哺乳

监测

不适用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

?

儿童

18岁以下儿童
未知
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

未确定

核心建议

尚未确定在儿科患者中的安全性和疗效

监测

不适用

⚠

老年人

65岁及以上老年人
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需特定剂量调整

核心建议

因肾功能可能下降需谨慎使用,监测肾功能

监测

定期监测肾功能和血细胞计数

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

轻至中度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需初始剂量调整

核心建议

谨慎使用,监测肾功能

监测

监测肾功能和血液学参数

请谨慎使用并监测不良反应。

✗

肾功能不全

重度
不安全
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

减量

核心建议

降低起始剂量,极度谨慎使用

监测

频繁监测肾功能和血细胞计数

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

⚠

肝功能不全

轻至中度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需特定剂量调整

核心建议

谨慎使用,监测肝功能

监测

定期监测肝功能

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

drug_classWHO
2023

药物类别

数值:去甲基化剂、抗肿瘤药

阿扎胞苷被归类为去甲基化剂和抗肿瘤药物

usageFDA
2023

常见用途

数值:骨髓增生异常综合征(MDS)、急性髓系白血病(AML)、慢性粒单核细胞白血病(CMML)

阿扎胞苷的主要治疗适应症

prescribingFDA
2023

FDA批准年份

数值:2004年(Vidaza)、2020年(Onureg)

FDA批准阿扎胞苷剂型的时间

mechanismFDA
2023

作用机制

数值:DNA甲基转移酶抑制剂、去甲基化剂

主要药理机制

阿扎胞苷适用于治疗多种亚型的骨髓增生异常综合征(MDS),包括难治性贫血伴原始细胞增多(RAEB)、慢性粒单核细胞白血病(CMML),以及不适合接受造血干细胞移植的原始细胞占20-30%的急性髓系白血病(AML)患者。

阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物,通过两种机制发挥其作用:(1)通过抑制DNA甲基转移酶使DNA去甲基化,从而重新激活肿瘤抑制基因并恢复正常的细胞分化;(2)直接对骨髓中快速增殖的异常造血细胞产生细胞毒性作用。

阿扎胞苷通过皮下注射或静脉输注给药,通常以7天为一疗程,每4周重复一次。常见副作用包括骨髓抑制(贫血、中性粒细胞减少、血小板减少)、恶心、呕吐和注射部位反应。治疗应在有化疗经验的肿瘤科或血液科医生指导下进行,并定期监测血细胞计数。对药物过敏者禁用,肝或肾功能严重损害者应慎用。

禁忌症

以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。

禁止使用(1)

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用(1)

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。

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