贝罗莫苏地尔
贝罗莫苏地尔是一种Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶（ROCK）抑制剂，用于治疗炎症性和免疫介导的疾病。它通过抑制ROCK2和ROCK1酶来发挥作用，通过调节STAT3/STAT5信号通路来减少炎症反应。
贝鲁莫苏迪尔是一种免疫抑制剂，可抑制ROCK酶，从而减少免疫介导疾病中的炎症反应。
关键信息一览
- ATC
- L04AA48
- RxNorm
- 2564025
- 通用名
- Belumosudil
- 药物类别
- atc-l04
- 商品名
- Rezurock
- 获取方式
- 处方药
- 哺乳期
- 未知
- 给药途径
- 口服
- 剂型
- 片剂
- 上市地区
- 超声、EU、CN、JP
- 需监测
- —
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用法用量
- Usual dose
- 每日两次，每次500mg
- Maximum
- 咨询医生
- 用药频率
- 每12小时
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 每日两次，每次250mg
- Maximum
- 咨询医生
- 用药频率
- 每12小时
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 每日400mg
- Maximum
- 咨询医生
- 用药频率
- 每日一次
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
药物过量
特殊人群
10 个群组妊娠期
一般人群如有可能应避免
除非获益大于风险，否则避免在孕期使用 - 动物研究显示对胎儿有毒性
定期进行胎儿监测（若使用）
请谨慎使用并监测不良反应。
妊娠期
孕早期避免
除非绝对必要，否则避免在孕早期使用
密切进行胎儿监测
请谨慎使用并监测不良反应。
妊娠期
孕晚期避免
除非获益大于风险，否则避免在足月前使用
进行胎儿监测
请谨慎使用并监测不良反应。
哺乳期
哺乳期避免
治疗期间不建议母乳喂养 - 目前不确定药物是否会进入母乳
无既定要求
儿童
18岁以下不推荐
尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性
不适用
老年人
65岁以上无需调整
无需调整剂量 - 使用标准剂量，但需监测不良反应
对有效性和不良反应进行标准监测
请谨慎使用并监测不良反应。
肾功能不全
轻度至中度无需调整
轻至中度肾功能损害无需调整剂量
标准监测
肾功能不全
重度谨慎使用
严重肾功能损害数据有限 - 谨慎使用
密切监测不良反应
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
轻度至中度无需调整
轻至中度肝功能损害无需调整剂量
标准监测
肝功能不全
重度谨慎使用
严重肝功能损害数据有限 - 谨慎使用
密切监测不良反应
请谨慎使用并监测不良反应。
统计与临床数据
药物类别
贝卢莫苏迪尔的分子分类
FDA批准年份
Rezurock的FDA批准日期
主要适应症
批准的临床治疗应用
品牌名称
商业品牌名称
用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD），适用于既往接受过至少两种全身性治疗的成人和儿童患者。
贝鲁莫苏迪尔（Belumosudil）可抑制ROCK2和ROCK1激酶，IC50值分别约为100 nM和3 µM。通过抑制这些激酶，该药物可调节STAT3/STAT5磷酸化通路，下调促炎反应，从而调节免疫细胞功能。
作为免疫抑制剂，该药物可能增加感染风险。治疗期间应监测肝功能。常见副作用可能包括疲劳、头痛和胃肠道症状。与强效CYP3A诱导剂或抑制剂合用时可能发生药物相互作用。
禁忌症
以下疾病或生理状态下，应避免或谨慎使用本药。
禁止使用（1）
对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。
谨慎使用（1）
请咨询医疗保健提供者，权衡获益与风险。
官方药品说明书
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