Bexaroten
Bexaroten 是一种维甲酸 X 受体 (RXR) 激动剂，主要用于治疗对既往治疗无反应的皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 患者的皮肤病变。它通过选择性激活调节细胞分化、增殖和凋亡相关基因的 RXR 亚型来发挥作用。
贝沙罗汀是一种RXR激动剂，用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现。
该药品带有黑框警告（boxed warning）——这是美国 FDA 最严重的警告级别。使用前请查阅完整的处方信息。
关键信息一览
- ATC
- L01XF03
- RxNorm
- 233272
- 通用名
- Bexarotene
- 药物类别
- atc-l01
- 商品名
- Targretin
- 获取方式
- 处方药
- 哺乳期
- 未知
- 给药途径
- 外用、口服
- 剂型
- 凝胶、胶囊
- 上市地区
- 超声、EU、CN、JP
- 需监测
- —
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请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前，请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况，请立即拨打当地急救电话。
用法用量
- Usual dose
- 500mg每日两次
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每12小时一次
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方规定
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 250mg每日两次
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每12小时一次
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方规定
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 400mg每日一次
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每日一次
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方规定
- 需监测
- 标准
药物过量
特殊人群
8 个群组妊娠期
孕早期避免使用
妊娠期禁用，贝沙罗汀是已知的致畸剂，可导致胎儿损害
如在治疗期间发生妊娠，需进行胎儿监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
妊娠期
孕中期避免使用
如发生妊娠，应停止治疗
持续进行胎儿监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
妊娠期
孕晚期避免使用
临近分娩期禁用，因存在妊娠期延长和分娩风险
进行胎儿和子宫监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
哺乳期
母乳喂养停止母乳喂养
因可能对婴儿造成严重不良反应，哺乳期妇女不应使用贝沙罗汀
如发生暴露，需监测婴儿毒性体征
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
老年人
老年患者从给药剂量范围的下限开始
启动治疗时应谨慎，密切关注不良反应，包括高脂血症和甲状腺功能减退
定期监测血脂和甲状腺功能
请谨慎使用并监测不良反应。
儿童
18岁以下儿童不推荐
尚未在儿童患者中确定安全性和有效性；避免用于儿童
不适用
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
肾功能不全
重度肾功能损害降低剂量并密切监测
重度肾功能损害患者应谨慎使用；可用的药代动力学数据有限
监测肾功能并根据临床反应调整剂量
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
中度至重度禁用
贝沙罗汀经肝脏代谢，中度至重度肝功能损害患者不应使用，因毒性风险增加
治疗前和治疗期间需进行肝功能检查
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
统计与临床数据
FDA批准年份
Bexarotene的FDA批准日期
药物类别
维A酸X受体（RXR）激动剂
主要适应症
主要FDA批准治疗用途
作用机制
分子作用机制
贝沙罗汀适用于治疗既往至少接受过一种系统性治疗后无效的蕈样肉芽肿（蕈样真菌病）或塞扎里综合征（皮肤T细胞淋巴瘤）患者的皮肤病变。
贝沙罗汀可选择性结合并激活维A酸X受体亚型（RXRα、RXRβ、RXRγ）。活化的RXRs与多种配体形成异源二聚体，包括维A酸受体、维生素D受体、甲状腺激素受体和过氧化物酶体增殖物激活受体，调节参与细胞分化、增殖和凋亡的基因表达。
贝沙罗汀具有强致畸性，妊娠期禁用。常见不良反应包括高脂血症（需监测血脂）、甲状腺功能减退、白细胞减少和皮肤毒性。该药通常仅用于至少一种既往系统性治疗失败的患者，治疗期间需定期进行实验室监测。
禁忌症
以下疾病或生理状态下，应避免或谨慎使用本药。
禁止使用（1）
对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。
谨慎使用（1）
请咨询医疗保健提供者，权衡获益与风险。
官方药品说明书
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