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Imetelstat

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

Imetelstat是一种端粒酶抑制剂,用于治疗某些血液疾病。它通过直接靶向并抑制端粒酶来发挥作用,该酶在异常血液细胞生成中起作用。

摘要速览

Imetelstat是一种端粒酶抑制剂,通过阻断促进异常细胞生长的酶来治疗某些血液疾病,如骨髓增生异常综合征。

医学审核:WellAlly 编辑团队最后审核 2026年7月26日编辑政策

关键信息一览

ATC
L01XX80
RxNorm
2685236
通用名
Imetelstat
药物类别
atc-l01
商品名
Rytelo
获取方式
处方药
哺乳期
未知
给药途径
—
剂型
注射剂
上市地区
超声、EU、CN、JP
需监测
—

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请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)片剂
Usual dose
500毫克,每日两次
Maximum
请咨询医生
用药频率
每12小时一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
儿童 (标准)片剂
Usual dose
250毫克,每日两次
Maximum
请咨询医生
用药频率
每12小时一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
老年人 (标准)片剂
Usual dose
400毫克,每日一次
Maximum
请咨询医生
用药频率
每日一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准

药物过量

重要过量信息
中毒剂量: 具体有毒剂量未确定;显著超过处方剂量的剂量可能发生严重毒性
长期过量: 反复超治疗暴露可能发生蓄积毒性;监测持续性血细胞减少
紧急处理措施
停药、支持治疗、监测血细胞计数、治疗感染
解毒剂
无特定解毒剂可用(支持治疗是主要治疗方式)
中毒控制热线:1-800-222-1222

特殊人群

8 个群组
✗

妊娠期

孕早期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能避免使用

核心建议

除非获益超过风险,否则避免在孕期使用

监测

定期胎儿监测

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

孕中晚期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能避免使用

核心建议

除非获益超过风险,否则避免在孕期使用

监测

定期胎儿监测和超声检查

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

哺乳期

哺乳期
禁忌
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

不适用

核心建议

治疗期间及最后一次给药后至少2周内不要哺乳

监测

不适用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

?

儿童

儿童青少年
未知
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

未确立

核心建议

尚未在儿科患者中确立安全性和有效性

监测

不适用

⚠

老年人

65岁以上老年人
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需特定剂量调整

核心建议

由于骨髓抑制易感性增加,应谨慎使用

监测

密切监测血细胞计数

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

重度肾功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

将剂量减至4.7毫克/千克

核心建议

重度肾功能损害患者应谨慎使用

监测

监测肾功能和血细胞计数

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

中度肾功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需特定调整

核心建议

谨慎使用并密切监测

监测

监测肾功能和血细胞计数

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肝功能不全

中重度肝功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需特定调整

核心建议

肝功能损害患者应谨慎使用

监测

监测肝功能检测和血细胞计数

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

drug_classFDA
2024

药物类别

数值:端粒酶抑制剂

端粒酶抑制剂寡核苷酸

approvalFDA
2024

FDA批准年份

数值:2024

FDA对骨髓增生异常综合征的批准

usageFDA
2024

适应症

数值:伴环形铁粒幼细胞增多的较低危骨髓增生异常综合征(MDS)输血依赖性贫血

治疗适应症

manufacturerFDA
2024

制造商

数值:Geron Corporation

药物制造商信息

Imetelstat适用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS),特别是针对既往促红细胞生成素刺激剂治疗无反应或失去反应的较低危疾病的成人患者。它靶向具有端粒酶活性升高的血液系统恶性肿瘤。

Imetelstat是一种寡核苷酸,可特异性结合人端粒酶(hTR)RNA成分的模板区域。通过与该区域结合,它抑制端粒酶的酶活性并阻止端粒结合,从而破坏异常细胞存活和增殖所必需的端粒维持机制。

作为抗肿瘤药物(ATC分类L01),Imetelstat可能引起显著骨髓抑制,包括中性粒细胞减少和血小板减少。治疗期间需要定期监测血常规。给药通常通过静脉输注进行。应监测患者的肝毒性和输注相关反应体征。

禁忌症

以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。

禁止使用(1)

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用(1)

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。

官方药品说明书

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