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罗拉匹坦

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

罗拉匹坦是一种止吐药,用于预防恶心和呕吐,特别是延迟性化疗引起的恶心和呕吐,通过阻断大脑中的物质P/NK1受体。

摘要速览

Rolapitant(罗拉匹坦)是一种NK1受体拮抗剂,用于预防化疗引起的恶心和呕吐以及术后恶心和呕吐。

医学审核:WellAlly 编辑团队最后审核 2026年7月26日编辑政策

关键信息一览

ATC
A04AD14
RxNorm
1665496
通用名
Rolapitant
药物类别
atc-a04
商品名
Varubi
获取方式
处方药
哺乳期
未知
给药途径
口服
剂型
注射剂、片剂
上市地区
超声、EU、CN、JP
需监测
—

本页面仅供信息参考。

请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)片剂
Usual dose
180mg(4×45mg片剂)单次给药
Maximum
咨询医生
用药频率
化疗前2小时内
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
儿童 (标准)片剂
Usual dose
按体重给药,1.8mg/kg(最大180mg)单次给药
Maximum
咨询医生
用药频率
化疗前2小时内
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
老年人 (标准)片剂
Usual dose
180mg(4×45mg片剂)单次给药
Maximum
咨询医生
用药频率
化疗前2小时内
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准

药物过量

重要过量信息
中毒剂量: 约为推荐治疗剂量10倍的剂量;临床数据有限,无明确毒性阈值
长期过量: 临床试验中未确定慢性毒性阈值;长期安全性数据限于6个化疗周期
紧急处理措施
监测生命体征、支持治疗、若近期摄入(1-2小时内)且摄入量大则进行胃肠道去污染,观察血液学和肝脏变化
解毒剂
无特异性解毒剂(不适用——治疗以支持和对症为主)
中毒控制热线:1-800-222-1222

特殊人群

9 个群组
⚠

妊娠期

一般
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如可能应避免

核心建议

除非获益超过风险,否则应避免在孕期使用 - 与医疗保健提供者讨论

监测

如使用需定期进行胎儿监测

请谨慎使用并监测不良反应。

✗

妊娠期

孕早期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如可能应避免

核心建议

除非获益明显超过风险,否则应避免在孕早期使用

监测

定期进行胎儿监测

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

?

哺乳期

一般
未知
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

停止哺乳或停药

核心建议

rolapitant可能存在于母乳中 - 鉴于治疗对母亲的重要性,决定是停止哺乳还是停药

监测

监测婴儿是否出现不良反应

✓

老年人

一般
安全
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需调整

核心建议

无需特别剂量调整 - 适用标准成人剂量

监测

标准监测

✗

儿童

18岁以下
不安全
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

不推荐

核心建议

尚未确定在儿童患者中的安全性和有效性 - 请勿用于18岁以下的儿童和青少年

监测

不适用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✓

肾功能不全

轻中度
安全
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需调整

核心建议

轻中度肾功能损害无需调整剂量

监测

标准监测

⚠

肾功能不全

重度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

谨慎使用

核心建议

重度肾功能损害时谨慎使用 - 数据有限

监测

建议加强监测

请谨慎使用并监测不良反应。

✓

肝功能不全

轻中度
安全
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需调整

核心建议

轻中度肝功能损害无需调整剂量

监测

标准监测

⚠

肝功能不全

重度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

谨慎使用

核心建议

重度肝功能损害时谨慎使用 - 数据有限

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

prescribingFDA
2023

FDA批准年份

数值:2015

FDA批准用于预防化疗引起的恶心和呕吐

drug_classWHO
2023

药物类别

数值:NK-1受体拮抗剂

用于止吐治疗的神经激肽-1受体拮抗剂

usageFDA
2023

主要适应症

数值:预防延迟性化疗相关性恶心和呕吐

批准与其他止吐药联合用于接受高致吐性化疗的患者

brand_nameFDA
2023

品牌名称

数值:Varubi

rolapitant的商品名

预防初次和重复化疗疗程相关的延迟性恶心和呕吐。在某些地区也可用于预防术后恶心和呕吐。

Rolapitant(罗拉匹坦)是一种选择性竞争性人P物质/NK1受体拮抗剂。通过阻断中枢神经系统中的这些受体,它可阻止P物质触发呕吐反射。它对NK2、NK3及其他受体、转运蛋白和离子通道的活性极低。

可能与某些CYP3A4底物发生相互作用。口服制剂在化疗前服用。作用时间长,可实现每周期一次给药。常见副作用可能包括食欲减退和头晕。

禁忌症

以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。

禁止使用(1)

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用(1)

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。

官方药品说明书

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