Ruxolitinib
Ruxolitinib 是一种靶向治疗药物,通过阻断参与血细胞生成和免疫功能的 JAK1 和 JAK2 酶来起作用。它主要用于治疗对其他治疗无反应的骨髓纤维化、真性红细胞增多症和移植物抗宿主病患者。
鲁索替尼是一种JAK抑制剂,通过阻断参与血细胞生成和免疫功能的信号通路来治疗骨髓纤维化和真性红细胞增多症。
该药品带有黑框警告(boxed warning)——这是美国 FDA 最严重的警告级别。使用前请查阅完整的处方信息。
关键信息一览
- ATC
- D11AH09
- RxNorm
- 1193326
- 通用名
- Ruxolitinib
- 药物类别
- atc-d11
- 商品名
- Jakafi、Opzelura
- 获取方式
- 处方药
- 哺乳期
- 未知
- 给药途径
- 口服、外用
- 剂型
- 片剂、乳膏
- 上市地区
- 超声、EU、CN、JP
- 需监测
- —
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用法用量
- Usual dose
- 15mg或20mg 每日两次
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每12小时一次
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 10mg 每日两次
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每12小时一次
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 1.5%乳膏 每日两次
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每日两次
- 用药说明
- 请遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
药物过量
特殊人群
8 个群组妊娠期
孕早期如有可能应避免
除非利大于弊,否则应避免使用
定期进行胎儿监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
妊娠期
孕中晚期避免
若发生妊娠应停止治疗
胎儿生长监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
哺乳期
哺乳期停止
治疗期间及最后一次给药后至少2周内不应哺乳
监测婴儿不良反应
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
儿童
青少年(12-17岁)根据体重给药
用于12岁及以上患者的移植物抗宿主病;用于12岁及以上特应性皮炎患者
监测生长发育
请谨慎使用并监测不良反应。
老年人
65岁及以上老年人无需特别调整
由于感染易感性增加,应谨慎使用
监测感染和血液学参数
请谨慎使用并监测不良反应。
肾功能不全
重度剂量减至每日一次10mg
定期监测肾功能
检查肌酐清除率并相应调整剂量
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
中度减量
中度肝功能损害应降低起始剂量
监测肝功能检查
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
重度避免
重度肝功能损害不推荐使用
定期进行肝功能评估
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
统计与临床数据
FDA批准年份
首次FDA批准用于骨髓纤维化,品牌名为Jakafi
药物类别
作用机制分类
获批适应症
Jakafi和Opzelura品牌的治疗适应症
给药途径
剂型和给药途径信息
鲁索替尼适用于治疗骨髓纤维化(原发性或继发于真性红细胞增多症或原发性血小板增多症)、对羟基脲反应不足或不能耐受羟基脲的真性红细胞增多症患者,以及对皮质类固醇治疗无反应的急性移植物抗宿主病。
鲁索替尼抑制JAK-STAT信号通路中的JAK1和JAK2酶。该通路通常将细胞因子和生长因子的信号传递到细胞核,调节血细胞生成(造血)和免疫反应。通过阻断这些酶,该药物可减少导致骨髓增殖性肿瘤和移植物抗宿主病中异常血细胞生成和炎症的过度活跃信号传导。
鲁索替尼通常以片剂口服,每日两次。常见副作用包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、瘀斑、头晕和头痛。应监测患者的感染情况,因为JAK抑制剂可能影响免疫功能。该药物可能增加某些癌症的风险,妊娠期禁用。可能需要根据血细胞计数以及肾或肝功能调整剂量。
禁忌症
以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。
禁止使用(1)
对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。
谨慎使用(1)
请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。
官方药品说明书
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