他克莫司
他克莫司是一种免疫抑制剂,用于预防移植后器官排斥反应,并在其他治疗无效时治疗中度至重度特应性皮炎。它通过抑制免疫系统的活动来减少炎症并防止移植器官的排斥反应。
一种免疫抑制剂,通过抑制免疫细胞活性用于预防移植排斥反应和治疗重度湿疹。
该药品带有黑框警告(boxed warning)——这是美国 FDA 最严重的警告级别。使用前请查阅完整的处方信息。
关键信息一览
- ATC
- D11AH01
- RxNorm
- 42316
- 通用名
- Tacrolimus
- 药物类别
- atc-d11
- 商品名
- Astagraf、Envarsus、Prograf
- 获取方式
- 处方药
- 哺乳期
- 未知
- 给药途径
- 口服、外用
- 剂型
- 注射剂、片剂、胶囊、软膏、混悬液
- 上市地区
- 超声、EU、CN、JP
- 需监测
- —
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请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。
用法用量
- Usual dose
- 0.1-0.2 mg/kg/日
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每12小时一次
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 常规
- Usual dose
- 0.3 mg/kg/日
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每12小时一次
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 常规
- Usual dose
- 0.1 mg/kg/日
- Maximum
- 请咨询医生
- 用药频率
- 每12小时一次
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 常规
药物过量
特殊人群
10 个群组妊娠期
孕早期如有可能应避免使用
妊娠期除非利大于弊否则应避免使用;如计划妊娠应考虑更换其他免疫抑制剂
定期进行胎儿监测,包括超声检查
请谨慎使用并监测不良反应。
妊娠期
孕中晚期密切监测血药浓度,维持治疗水平
如为维护母体移植物存活需要则继续用药;未经医生咨询不可擅自停药
监测他克莫司血药浓度、胎儿生长发育情况及母体血压
请谨慎使用并监测不良反应。
哺乳期
哺乳期建议停止哺乳
因婴儿存在显著的药物暴露风险,服用他克莫司期间不应哺乳
不适用——应避免哺乳
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
儿童
儿童肝移植按体重给药,每日0.15-0.20毫克/千克,分两次服用
用于预防肝移植排斥反应,需仔细调整剂量
频繁监测血药浓度,评估肾功能及生长发育情况
请谨慎使用并监测不良反应。
儿童
儿童肾移植初始剂量每日0.15毫克/千克,分两次服用
用于儿童肾移植患者,应与糖皮质激素联合使用
定期监测他克莫司谷浓度、肾功能和血糖
请谨慎使用并监测不良反应。
老年人
老年患者从剂量范围低限开始给药
由于对不良反应易感性增加,应谨慎使用;可考虑降低剂量
密切监测肾功能、血压和神经系统状态
请谨慎使用并监测不良反应。
肾功能不全
轻度至中度肾功能损害降低初始剂量并密切监测血药浓度
应谨慎使用,从低剂量开始,根据治疗药物监测进行滴定
频繁监测肾功能和血药浓度
请谨慎使用并监测不良反应。
肾功能不全
重度肾功能损害需要显著减量,常规减量幅度为25%-50%
仅在利大于弊时使用,需强化监测
密切监测肾功能和血药浓度;如可能应考虑替代治疗
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
轻度至中度肝功能损害根据血药浓度需要时调整剂量
根据肝功能和治疗药物监测结果调整给药方案
密切监测肝功能和血药浓度
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
重度肝功能损害需要显著减量并密切监测
重度肝功能损害应极其谨慎使用,可能需要减量高达50%
频繁监测肝功能和他克莫司谷浓度
请谨慎使用并监测不良反应。
统计与临床数据
FDA批准年份
首个用于预防移植排斥反应的FDA批准
药物类别
免疫抑制药物分类
常见用途
主要治疗应用
品牌名称
常见商业名称
预防肝、肾和心脏移植器官排斥;用于治疗成人和儿童对其他治疗无效的中度至重度特应性皮炎(湿疹)。
与细胞内蛋白(FKBP-12)结合形成复合物,抑制钙调磷酸酶(一种激活T细胞所必需的酶)。从而抑制免疫反应,否则该免疫反应会攻击移植器官或导致炎症性皮肤病。
因免疫抑制作用,增加感染和某些癌症的风险。需要定期进行血液监测以确保剂量适当。有口服和外用两种制剂。可能与影响肝脏酶的其他药物发生相互作用。
禁忌症
以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。
禁止使用(1)
对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。
谨慎使用(1)
请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。
官方药品说明书
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本信息仅供教育用途,不能替代专业医疗建议、诊断或治疗。
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医学审核:WellAlly 编辑团队 最后审核 2026年7月26日. · 阅读我们的编辑政策