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他克莫司

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

他克莫司是一种免疫抑制剂,用于预防移植后器官排斥反应,并在其他治疗无效时治疗中度至重度特应性皮炎。它通过抑制免疫系统的活动来减少炎症并防止移植器官的排斥反应。

摘要速览

一种免疫抑制剂,通过抑制免疫细胞活性用于预防移植排斥反应和治疗重度湿疹。

医学审核:WellAlly 编辑团队最后审核 2026年7月26日编辑政策
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关键信息一览

ATC
D11AH01
RxNorm
42316
通用名
Tacrolimus
药物类别
atc-d11
商品名
Astagraf、Envarsus、Prograf
获取方式
处方药
哺乳期
未知
给药途径
口服、外用
剂型
注射剂、片剂、胶囊、软膏、混悬液
上市地区
超声、EU、CN、JP
需监测
—

本页面仅供信息参考。

请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)胶囊剂
Usual dose
0.1-0.2 mg/kg/日
Maximum
请咨询医生
用药频率
每12小时一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
常规
儿童 (标准)胶囊剂
Usual dose
0.3 mg/kg/日
Maximum
请咨询医生
用药频率
每12小时一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
常规
老年人 (标准)胶囊剂
Usual dose
0.1 mg/kg/日
Maximum
请咨询医生
用药频率
每12小时一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
常规

药物过量

重要过量信息
中毒剂量: 可能导致严重毒性的单次给药
长期过量: 长期超治疗剂量给药的累积毒性可导致肾毒性和神经毒性
紧急处理措施
如在1-2小时内可进行洗胃、活性炭、支持治疗、血液透析无效
解毒剂
无特效解毒剂可用(支持治疗是主要治疗方式)
中毒控制热线:1-800-222-1222

特殊人群

10 个群组
⚠

妊娠期

孕早期
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能应避免使用

核心建议

妊娠期除非利大于弊否则应避免使用;如计划妊娠应考虑更换其他免疫抑制剂

监测

定期进行胎儿监测,包括超声检查

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

妊娠期

孕中晚期
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

密切监测血药浓度,维持治疗水平

核心建议

如为维护母体移植物存活需要则继续用药;未经医生咨询不可擅自停药

监测

监测他克莫司血药浓度、胎儿生长发育情况及母体血压

请谨慎使用并监测不良反应。

✗

哺乳期

哺乳期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

建议停止哺乳

核心建议

因婴儿存在显著的药物暴露风险,服用他克莫司期间不应哺乳

监测

不适用——应避免哺乳

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

⚠

儿童

儿童肝移植
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

按体重给药,每日0.15-0.20毫克/千克,分两次服用

核心建议

用于预防肝移植排斥反应,需仔细调整剂量

监测

频繁监测血药浓度,评估肾功能及生长发育情况

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

儿童

儿童肾移植
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

初始剂量每日0.15毫克/千克,分两次服用

核心建议

用于儿童肾移植患者,应与糖皮质激素联合使用

监测

定期监测他克莫司谷浓度、肾功能和血糖

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

老年人

老年患者
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

从剂量范围低限开始给药

核心建议

由于对不良反应易感性增加,应谨慎使用;可考虑降低剂量

监测

密切监测肾功能、血压和神经系统状态

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

轻度至中度肾功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

降低初始剂量并密切监测血药浓度

核心建议

应谨慎使用,从低剂量开始,根据治疗药物监测进行滴定

监测

频繁监测肾功能和血药浓度

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

重度肾功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

需要显著减量,常规减量幅度为25%-50%

核心建议

仅在利大于弊时使用,需强化监测

监测

密切监测肾功能和血药浓度;如可能应考虑替代治疗

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肝功能不全

轻度至中度肝功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

根据血药浓度需要时调整剂量

核心建议

根据肝功能和治疗药物监测结果调整给药方案

监测

密切监测肝功能和血药浓度

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肝功能不全

重度肝功能损害
谨慎
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

需要显著减量并密切监测

核心建议

重度肝功能损害应极其谨慎使用,可能需要减量高达50%

监测

频繁监测肝功能和他克莫司谷浓度

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

prescribingFDA
2023

FDA批准年份

数值:1994

首个用于预防移植排斥反应的FDA批准

drug_classWHO
2023

药物类别

数值:钙调磷酸酶抑制剂免疫抑制剂

免疫抑制药物分类

usageMedical guidelines
2023

常见用途

数值:预防器官移植排斥反应,治疗自身免疫性疾病

主要治疗应用

brand_namesFDA
2023

品牌名称

数值:普乐可复、阿斯特拉夫、恩凡舒斯

常见商业名称

预防肝、肾和心脏移植器官排斥;用于治疗成人和儿童对其他治疗无效的中度至重度特应性皮炎(湿疹)。

与细胞内蛋白(FKBP-12)结合形成复合物,抑制钙调磷酸酶(一种激活T细胞所必需的酶)。从而抑制免疫反应,否则该免疫反应会攻击移植器官或导致炎症性皮肤病。

因免疫抑制作用,增加感染和某些癌症的风险。需要定期进行血液监测以确保剂量适当。有口服和外用两种制剂。可能与影响肝脏酶的其他药物发生相互作用。

禁忌症

以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。

禁止使用(1)

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用(1)

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。

官方药品说明书

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