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Tirzepatide

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

Tirzepatide是一种GIP和GLP-1双重受体激动剂,用于治疗2型糖尿病,通过激活葡萄糖依赖性胰岛素促分泌多肽和胰高血糖素样肽-1受体来发挥作用。

摘要速览

替西帕肽是一种每周注射一次的糖尿病药物,通过激活GIP和GLP-1两种受体来改善血糖控制并帮助减重。

医学审核:WellAlly 编辑团队最后审核 2026年7月26日编辑政策
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关键信息一览

ATC
A10BX16
RxNorm
2601723
通用名
Tirzepatide
药物类别
atc-a10
商品名
Mounjaro、Zepbound
获取方式
处方药
哺乳期
未知
给药途径
—
剂型
注射剂、溶液
上市地区
超声、EU、CN、JP
需监测
—

本页面仅供信息参考。

请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况,请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)皮下注射
Usual dose
2.5mg至15mg,每周一次
Maximum
咨询医生
用药频率
每周一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
儿童 (未获批准)皮下注射
Usual dose
不适用
Maximum
咨询医生
用药频率
不适用
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准
老年人 (标准)皮下注射
Usual dose
2.5mg至15mg,每周一次
Maximum
咨询医生
用药频率
每周一次
用药说明
遵医嘱
疗程限制
按处方
需监测
标准

药物过量

重要过量信息
中毒剂量: 剂量显著超过每周治疗剂量(15mg)可能导致严重毒性
长期过量: 重复超过推荐每周剂量的给药可能导致累积性胃肠道和代谢紊乱
紧急处理措施
支持治疗,包括静脉输液、生命体征监测、止吐治疗、电解质补充
解毒剂
无特定解毒剂(治疗为支持和对症治疗)
中毒控制热线:1-800-222-1222

特殊人群

11 个群组
✗

妊娠期

孕早期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

如有可能应避免

核心建议

确诊妊娠后应停用;除非利大于弊,否则妊娠期应避免使用

监测

定期胎儿监护和超声检查

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

孕中晚期
不安全
FDA 妊娠分级
C
剂量调整

避免使用

核心建议

停止治疗;如需血糖控制则转换为胰岛素

监测

胎儿生长监测

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

?

哺乳期

哺乳期
未知
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

停止

核心建议

根据药物对母亲的重要性,决定停止哺乳或停用替尔泊肽

监测

监测婴儿胃肠道症状

✗

儿童

18岁以下
禁忌
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

不适用

核心建议

不推荐用于18岁以下患者;安全性和有效性尚未确立

监测

不适用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

⚠

老年人

65岁及以上
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

以最低剂量起始

核心建议

谨慎使用;对胃肠道不良反应的敏感性增加;可能需要更缓慢的剂量递增

监测

监测肾功能以及呕吐或腹泻导致的脱水体征

请谨慎使用并监测不良反应。

✓

肾功能不全

轻度
安全
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需调整

核心建议

轻度肾功能损害无需调整剂量

监测

常规监测

⚠

肾功能不全

中度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

可考虑更缓慢的剂量递增

核心建议

谨慎使用;剂量递增可能需要更缓慢的进程;监测脱水情况

监测

监测肾功能和水化状态

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

重度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

使用较低的起始剂量

核心建议

谨慎使用;临床经验有限;确保充足的水化;暴露量可能增加

监测

密切监测肾功能和电解质

请谨慎使用并监测不良反应。

✓

肝功能不全

轻度
安全
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

无需调整

核心建议

轻度肝功能损害无需调整剂量

监测

常规监测

⚠

肝功能不全

中度
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

可考虑更缓慢的剂量递增

核心建议

谨慎使用;临床经验有限;尚无专门研究

监测

监测肝功能检查

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

饮酒者

大量饮酒
谨慎
FDA 妊娠分级
N
剂量调整

避免过量饮酒

核心建议

避免大量饮酒;可能增加低血糖风险,尤其是与胰岛素或磺脲类药物联用时

监测

更频繁地监测血糖

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

prescribingFDA
2023

首次FDA批准

数值:2022

Mounjaro(替尔泊肽)首次获FDA批准用于2型糖尿病

drug_classFDA
2023

药物类别

数值:双GIP/GLP-1受体激动剂

替尔泊肽是首个且唯一获批用于医疗的双GIP和GLP-1受体激动剂

usageFDA
2023

主要适应症

数值:2型糖尿病、肥胖/体重管理

获批用于2型糖尿病(Mounjaro)和慢性体重管理(Zepbound)

administrationFDA
2023

给药途径

数值:皮下注射

替尔泊肽每周一次皮下注射给药

替西帕肽适用于成人2型糖尿病的治疗,通常在仅靠饮食和运动无法充分控制血糖时使用。可作为单药治疗,也可与其他抗糖尿病药物(如二甲双胍、磺脲类药物或胰岛素)联合使用。

作为一种双受体激动剂,替西帕肽可选择性结合并激活GIP和GLP-1两种受体。这会导致葡萄糖依赖性胰岛素分泌增加、胰高血糖素分泌减少、胃排空延迟以及食欲下降。该药物含有C20脂肪酸二酸结构,可与白蛋白结合,延长半衰期,允许每周一次的皮下注射给药。

替西帕肽以皮下注射方式给药,每周一次。常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃肠道症状。该类药物存在甲状腺C细胞肿瘤的潜在风险。与胰岛素或磺脲类药物合用时可能发生低血糖。不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

禁忌症

以下疾病或生理状态下,应避免或谨慎使用本药。

禁止使用(1)

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用(1)

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者,权衡获益与风险。

官方药品说明书

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