托伐普坦
托伐普坦是一种选择性血管加压素V2受体拮抗剂，用于治疗低钠血症（血液中钠含量低）和减缓常染色体显性多囊肾病（ADPKD）中的囊肿生长。它通过阻断血管加压素与肾脏集合管中V2受体的结合，促进水分排出。
一种V2受体拮抗剂，通过促进水利尿来治疗低钠血症，并延缓ADPKD中肾囊肿的进展。
该药品带有黑框警告（boxed warning）——这是美国 FDA 最严重的警告级别。使用前请查阅完整的处方信息。
关键信息一览
- ATC
- C03XA01
- RxNorm
- 358257
- 通用名
- Tolvaptan
- 药物类别
- atc-c03
- 商品名
- Jynarque、Samsca
- 获取方式
- 处方药
- 哺乳期
- 未知
- 给药途径
- 口服
- 剂型
- 片剂
- 上市地区
- 超声、EU、CN、JP
- 需监测
- —
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用法用量
- Usual dose
- 45毫克，每日一次
- Maximum
- 咨询医生
- 用药频率
- 每日一次
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 15毫克，每日一次
- Maximum
- 咨询医生
- 用药频率
- 每日一次
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
- Usual dose
- 15毫克，每日一次
- Maximum
- 咨询医生
- 用药频率
- 每日一次
- 用药说明
- 遵医嘱
- 疗程限制
- 按处方
- 需监测
- 标准
药物过量
特殊人群
11 个群组妊娠期
孕早期如有可能应避免
除非获益超过风险，否则应避免在孕期使用
定期进行胎儿监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
妊娠期
孕中期如有可能应避免
除非获益超过风险，否则应避免在孕期使用
定期进行胎儿监测和超声检查
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
妊娠期
孕晚期如有可能应避免
除非获益超过风险，否则应避免在孕期使用
定期进行胎儿监测和子宫活动监测
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
哺乳期
哺乳期停止母乳喂养
治疗期间及最后一次用药后至少7天内不得母乳喂养
如发生暴露，需监测婴儿脱水及电解质失衡情况
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
儿童
12岁以下儿童未确立
尚未确立儿科患者的安全性和有效性——不推荐使用
尚无儿童剂量指南
儿童
12至17岁青少年未确立
尚未确立儿科患者的安全性和有效性——不推荐使用
尚无儿童剂量指南
老年人
65岁及以上老年人无需特别剂量调整，但应从剂量范围低限开始
由于对脱水和高钠血症等不良反应敏感性增加，应谨慎使用
密切监测肾功能、电解质和体液状态
请谨慎使用并监测不良反应。
肾功能不全
轻度至中度轻中度损害无需剂量调整
谨慎使用；定期监测肾功能和电解质
频繁监测血清肌酐和电解质
请谨慎使用并监测不良反应。
肾功能不全
重度避免使用
无尿症患者应避免使用——无尿液输出时无效
不适用
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
肝功能不全
轻度至中度无需特殊剂量调整；以低剂量起始
谨慎使用；可能需要减量并密切监测
密切监测肝功能试验和电解质
请谨慎使用并监测不良反应。
肝功能不全
重度避免使用
重度肝损害患者应避免使用，包括难治性腹水
不适用
此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。
统计与临床数据
药物类别
托伐普坦是一种选择性加压素V2受体拮抗剂
FDA批准年份
FDA批准用于Samsca（低钠血症）
常见用途
托伐普坦的治疗适应症
品牌名称
托伐普坦的商业品牌名称
治疗临床显著的高容量性或正常容量性低钠血症（伴有SIADH、心力衰竭或肝硬化的成人患者）；延缓常染色体显性多囊肾病（ADPKD）的囊肿生长和肾功能下降。
选择性阻断肾集合管中的血管加压素V2受体，对V2受体的亲和力比对V1a受体高29倍。这可阻止水分重吸收，导致自由水排泄（水利尿），不伴有电解质丢失，从而纠正低钠血症。
低钠血症治疗必须在住院环境下启动和监测。患者应自由饮水以避免脱水。必须定期监测肝功能检查（存在肝毒性风险）。避免饮用葡萄柚汁。对于无法感知或响应口渴的患者禁用。可能导致尿频、口干和疲劳。
禁忌症
以下疾病或生理状态下，应避免或谨慎使用本药。
禁止使用（1）
对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。
谨慎使用（1）
请咨询医疗保健提供者，权衡获益与风险。
官方药品说明书
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