乌帕替尼

发布:2026年7月26日更新:2026年7月26日

乌帕替尼是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，用于治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病等炎症性疾病。它通过阻断传递炎症信号的细胞内酶来发挥作用。

摘要速览

乌帕替尼是一种免疫抑制剂，属于JAK抑制剂，通过阻断免疫细胞内部的炎症信号通路来治疗各种炎症和自身免疫性疾病。

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关键信息一览

ATC: L04AF03
RxNorm: 2196092
通用名: Upadacitinib
药物类别: atc-l04
商品名: Rinvoq
获取方式: 处方药
哺乳期: 未知
给药途径: 口服
剂型: 片剂、溶液
上市地区: 超声、EU、CN、JP
需监测: —

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请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前，请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况，请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)片剂

Usual dose: 15mg 每日一次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每日一次
用药说明: 请遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

成人 (高剂量)片剂

Usual dose: 30mg 每日一次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每日一次
用药说明: 请遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

老年人 (标准)片剂

Usual dose: 15mg 每日一次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每日一次
用药说明: 请遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

药物过量

重要过量信息

中毒剂量: 单次给药剂量约为最大推荐日剂量的10倍，可能导致严重毒性

长期过量: 长期使用超过每日30毫克导致累积性免疫抑制和感染风险增加

紧急处理措施

如在1-2小时内进行洗胃、活性炭、支持治疗、生命体征监测

解毒剂

无特定解毒剂(治疗以支持治疗和对症治疗为主；无特定解毒剂)

中毒控制热线：1-800-222-1222

特殊人群

9 个群组

✗

妊娠期

妊娠早期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

尽量避免

核心建议

除非利大于弊，否则避免在孕期使用。计划怀孕前至少停药5天。

监测

定期胎儿监测和超声检查

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

妊娠中期及晚期

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

避免

核心建议

整个孕期继续避免使用。JAK抑制剂可能影响免疫系统发育。

监测

全面的胎儿监测

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

哺乳期

不推荐

不安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

停止哺乳或停药

核心建议

服用乌帕替尼治疗期间及末次给药后至少6天内请勿哺乳

监测

不适用

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

⚠

儿童

12-17岁青少年

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

≥12岁患者无需调整

核心建议

适用于12岁及以上患者的部分适应症，包括银屑病关节炎和强直性脊柱炎。监测生长发育情况。

监测

定期监测生长发育参数、血常规和血脂谱

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

老年人

65岁及以上

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

无需特殊调整

核心建议

谨慎使用。老年患者感染、恶性肿瘤和主要心血管不良事件风险增加。从剂量范围低限开始。

监测

定期监测感染情况、血脂谱和心血管风险因素

请谨慎使用并监测不良反应。

✓

肾功能不全

轻至中度

安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

无需调整剂量

核心建议

轻度至中度肾功能损害（CrCl 30-89 mL/min）患者无需调整剂量

监测

常规肾功能监测

⚠

肾功能不全

重度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

谨慎使用，不推荐用于CrCl <30 mL/min

核心建议

重度肾功能损害患者谨慎使用。不推荐用于终末期肾病。

监测

更频繁的肾功能监测

请谨慎使用并监测不良反应。

✓

肝功能不全

轻至中度

安全

FDA 妊娠分级

剂量调整

无需调整剂量

核心建议

轻度至中度肝功能损害（Child-Pugh A和B）患者无需调整剂量

监测

常规肝功能监测

⚠

肝功能不全

重度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

谨慎使用，数据有限

核心建议

重度肝功能损害（Child-Pugh C）患者谨慎使用。权衡风险与获益。

监测

定期肝功能监测

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

drug_classFDA

2023

药物类别

数值:JAK抑制剂

Upadacitinib是一种选择性JAK1抑制剂

prescribingFDA

2023

FDA批准年份

数值:2019

Rinvoq的FDA批准日期

mechanismFDA

2023

作用机制

数值:JAK1抑制

分子作用机制

usageFDA

2023

常见用途

数值:类风湿性关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎

批准的适应症

用于治疗当其他治疗无效或不能耐受时，成人患者的中度至重度类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病。

乌帕替尼选择性抑制JAK1和JAK3酶，阻断由细胞因子和生长因子激活的细胞内信号通路。这减少了参与炎症的免疫细胞的活化和增殖，从而减轻全身的炎症反应。

可能增加严重感染、恶性肿瘤和心血管事件的风险。应监测患者的感染症状和血液异常。治疗期间应避免接种活疫苗。常见副作用包括上呼吸道感染、痤疮和头痛。孕妇不推荐使用。

禁忌症

以下疾病或生理状态下，应避免或谨慎使用本药。

禁止使用（1）

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用（1）

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者，权衡获益与风险。

官方药品说明书

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