methotrexate 用药指南

发布:2026年7月22日更新:2026年7月22日

本指南介绍 methotrexate 的主要用途、服用方法、常见副作用、严重警告以及重要的药物相互作用和注意事项。

摘要速览

methotrexate 通常每周服用一次，而非每天服用。请严格遵照处方说明，不要自行更改服药时间或剂量，并定期进行血液、肾脏和肝脏检查。如出现呼吸困难、持续干咳、发热、严重口腔溃疡、异常出血、皮肤或眼睛发黄，或严重皮疹，请立即就医。孕期及哺乳期禁用。

医学审核:WellAlly 编辑团队最后审核 2026年7月22日编辑政策

黑框警告

该药品带有黑框警告（boxed warning）——这是美国 FDA 最严重的警告级别。使用前请查阅完整的处方信息。

关键信息一览

ATC: L04AX03
通用名: Methotrexate
药物类别: dmard
商品名: Rheumatrex、Trexall
获取方式: 处方药
妊娠分级: X 类
哺乳期: 不安全
半衰期（小时）: 8
给药途径: 口服、sc、肌内注射、静脉注射
剂型: 片剂、注射剂
上市地区: CN、超声、EU、JP
需监测: 肝功能、blood-count、肾功能

本页面仅供信息参考。

请勿使用本信息进行自我诊断或替代医生的建议。在开始、停止或更换任何药物之前，请务必咨询合格的医疗服务提供者。如果您认为自己可能出现医疗紧急情况，请立即拨打当地急救电话。

用法用量

成人 (标准)片剂

Usual dose: 15毫克，每周一次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每周一次
用药说明: 遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

儿童 (标准)片剂

Usual dose: 0.3毫克/公斤，每周一次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每周一次
用药说明: 遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

老年人 (标准)片剂

Usual dose: 7.5毫克，每周一次
Maximum: 请咨询医生
用药频率: 每周一次
用药说明: 遵医嘱
疗程限制: 按处方
需监测: 标准

药物过量

重要过量信息

中毒剂量: 可能造成严重毒性的单次剂量

长期过量: 累积日剂量导致骨髓抑制和器官损害

紧急处理措施

摄入后1-2小时内洗胃、活性炭、停药、开始亚叶酸救援、支持治疗

解毒剂

亚叶酸钙（叶酸）(及时给予可有效中和甲氨蝶呤并救援健康细胞)

中毒控制热线：1-800-222-1222

特殊人群

8 个群组

✗

妊娠期

孕早期

禁忌

FDA 妊娠分级

剂量调整

避免使用

核心建议

妊娠期禁用，因有很高的胎儿畸形和胚胎毒性风险

监测

如可能，应在受孕前停药；如已暴露，需进行胎儿超声监测

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

妊娠期

孕中期和孕晚期

禁忌

FDA 妊娠分级

剂量调整

避免使用

核心建议

整个孕期禁用，因有胎儿毒性和生长受限的风险

监测

定期进行胎儿生长监测和超声评估

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

✗

哺乳期

不适用

禁忌

FDA 妊娠分级

剂量调整

停止哺乳

核心建议

甲氨蝶呤可进入母乳，可能导致婴儿严重毒性反应

监测

不适用——应停止母乳喂养

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

⚠

老年人

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

降低起始剂量

核心建议

以较低剂量起始并缓慢调整，老年人肾功能损害和骨髓抑制风险增加

监测

更频繁地密切监测肾功能、血常规和肝酶

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

儿童

儿童和青少年

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

按体重给药

核心建议

用于幼年特发性关节炎和某些儿童恶性肿瘤时需降低剂量

监测

定期检查血常规、肾功能和肝功能，监测生长发育

请谨慎使用并监测不良反应。

⚠

肾功能不全

轻度至中度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

剂量降低25-50%

核心建议

甲氨蝶呤主要经肾脏消除，需根据肌酐清除率降低剂量

监测

密切监测肾功能和甲氨蝶呤血药浓度

请谨慎使用并监测不良反应。

✗

肾功能不全

重度

禁忌

FDA 妊娠分级

剂量调整

避免使用

核心建议

重度肾功能损害（肌酐清除率<30mL/min）患者禁用

监测

定期监测肾功能和甲氨蝶呤血清水平

此类人群使用该药物需仔细权衡风险与获益。

⚠

肝功能不全

轻度至中度

谨慎

FDA 妊娠分级

剂量调整

谨慎使用

核心建议

明显肝损害时应避免使用；已知有肝毒性风险

监测

频繁进行肝功能检查，长期使用预期时应考虑肝活检

请谨慎使用并监测不良反应。

统计与临床数据

prescribingFDA

2023

FDA批准年份

数值:1953

甲氨蝶呤原始FDA批准

drug_classWHO

2023

药物类别

数值:抗代谢物/抗叶酸类

药理学分类

usageFDA

2023

主要适应症

数值:肿瘤学、类风湿性关节炎、银屑病、异位妊娠

治疗适应症

mechanismFDA

2023

作用机制

数值:二氢叶酸还原酶抑制剂

药理学机制

药物相互作用

与本知识库中其他药物存在 1 条相互作用记录。

CelecoxibMODERATE

NSAIDs（包括COX-2抑制剂）可通过抑制前列腺素减少肾血流量/GFR，并竞争肾小管分泌，从而降低甲氨蝶呤肾清除率，升高其血药浓度并增加毒性风险（骨髓抑制、黏膜炎、肝肾毒性）。Celecoxib对低剂量MTX的药代动力学影响相对较小，但仍属同类风险。

禁忌症

以下疾病或生理状态下，应避免或谨慎使用本药。

禁止使用（1）

绝对禁忌超敏反应

对此药物或其任何成分过敏者禁止使用。

谨慎使用（1）

相对禁忌妊娠

请咨询医疗保健提供者，权衡获益与风险。

官方药品说明书

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